179591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-dihidro-1H-pirrolo-2-karbonsavak 1-tioacil-származékainak előállítására
7 179591 8 9. példa 1, P -[ Ditio-bisz( 1 -oxo-3,1 -propándiil )]--bisz[4,5-dihidro-lH-pirrol-2-karbonsav]--metilészter 5 Az. 1. példa szerint eljárva, de a b) szakaszban használt kiindulási vegyület helyett 1,2-dehidroprolin-metilés/tert és 3,3'ditio-dipropanoilkloridot használva es a kapott terméket kovasavgélen kromatografálva. 10 és 4 : I arányú benz.ol-ctilacctát eleggyel eluálva, kromatográfiásan tiszta olaj alakjában a cím szerinti vegyületet kapjuk. Rf-értéke =0,27 (kovasavgélen, 1 : 1 arányú benzol-etilacetát eleggyel). Szabadalmi igénypont: Kijárás 4,5-dihidro-l H-pirrolo-2-karbonsavak I álta- 2o lános képletű tioacilszármazékai előállítására - ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot; 25 R2 hidrogénatomo: vagy kevés szénatomos alkilcsoportot; R3 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkanoilcsoportot vagy egy [a] általános képletű csoportot jelent, és ebben a csoportban R,. R2 és n az itt megadott jelentésű; és n értéke 0 vagy 1 - azzal jellemezve, hogy a) olyan 1 általános képletű vegyük lek eiűdlítá sá*. "'melyek képletében k3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkanoilcsoportot jelent. R(. R2 és n a tárgyi körben megadott jelentésű, egy II általános képletű savhalogenidet - ebben a képletben R2 és n a fenti jelentésű, R3 kevés szénatomos alkanoilcsoportot és X halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — egy III általános képletű dehidroiminosav-észterrel - R! kevés szénatomos alkilcsoport - iners. szerves oldószerben előnyösen -5 és +5 °C között reagáltatunk, majd a kapott IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, R3 és n ennél az eljárásnál megadott jelentésű - célszerűen a reakcióelegyben erős bázissal reagáltatjuk, majd kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R3 hidrogénatomot jelent, az olyan kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 kevés szénatomos alkanoilcsoportot. bázissal reagáltatjuk; vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 [a] általános képletű csoportot jelent, Rl5 R2 és n a tárgyi körben megadott, egy III általános képletű dehidroiminosav-észtert - R] kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent, R2 és n a tárgyi körben megadott jelentésű —; majd kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R, hidrogénatomot jelent, olyan kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí kevés szénatomos alkilcsoport, trifluor-ecetsav és anizol-elegyével reagáltatunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4154 Zrínyi Nyomda, Budapest 4
