179556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-[(s/1-1'-fenil-etil-amino]-propil-amino-bleomicin előállítására

■op qnjJOJÎIJB pAESEJEÍp SOpEJuaUIiaj SBIEfp niippBq -Bzs ipq^ouiE[|K jjnsaXSa requauiB nuiEzs QOP 9pg £ b jeuiioj zy -[BAESEjtAii^E iBiSopiq oppjSaui

(„BUIIOJ SH“ U3qj|0Z9JIPAO5J E (EUUOJ S3JU0UI-Z3I) lEjpzsououi-uptuioaiq-ouTUiB(idoid-[ounnB-[ii3-[iuaj■<I‘(Sf'a)]"£ E ‘xajduiog moxuioaiq OA9j uBquiopSioj TUippaqSaia^ E JESEJJATJ3fB IBlSojOiq J£9 ZB îpij -jojtpiosBqazsso joqjuoduiazs XSsu ozaqjaAoq y •qnfjajppuazs uaqqozaqpAoy e jesejiaijije iBiSojoiq 9I?APi I £9 UN 2V- EAZogjBAiq Eiapppd ijapasiq y •Sain 5jnfpE jEUinijapds sçpdjozsqB sojoabjjui (euiioj sajuaui-zpi) jEjjnzsououi gppjSaui e uEiqp -p b jn39A ‘9q qnfjEjnui jBuinijjpds sopdiozsqE soioaeijui (euuoj nuipiiEi-z3j) puoppupiqip oppjSaui e UEiqp £ V ‘BflozBiqB iBumijyads sçpdiozsqs EXjoqiEiip (euuoj sajuaui-zai) jEjjnzsououi oppjSaui e Ejqç "i y BfjBjnui joumijqads sopdiozsqE BXjoqiEijpi (euuoj nuipjiEj-zai) puopjoiptqip-upiuioajq- -ouniiEfidojd-[ou|uiE|ij9|iu9j-t I’(s)]-£ B EiqB • { ZE goiqqapzox

•qnfjozEjqE jEqouinij:>pds sopdiozsqE ^ji zb uoqçiqB sa '£ B 3;ui ‘jEuinijapds sppdiozsqB EXioqiEuJn [£9 XN jjojqjBop juuazs

XUEUippi E EjqE •£ S3 ' [ ZE UOIJOZfel JJOJES3 y

Kz.z.61) 88£ ‘WOÎ '0£ ‘saijoiqijuy jo

[BUinOf UESIEJEÎJUTIUI S3 EAVEUESb^] >[9J(nJ95( EJSEJI3] UEqUIOppOXI ZE îpXpuiE ‘pAIBSOUSD t S9J3Z-Saqaf upruioajq e qizaXSa sansa oppjSaui qEuuiojE -U3ZS b qaXSo iXuuauiBpA '^Efio^p jzssiEjnipjoui

0UIUIE-I[d0jd-[0UIUtE-IIJ3'IÏU3J-J-(Sj}-£ E U9S9J9Z9A9U ‘jODUEJJEpjO ZE ÎJ9XpUIE ‘5|BOJEqjTUOpfE[nj 5JEUUIOJE 3e j XSauaZIJ OA3JU9pf U3qj9|nXS9A-OUlUIE ZE apXpUlB ‘uidd £‘9£I sa j‘0£T ‘(ojja>[) 0‘0£l ‘(oW95j) £‘sz\‘6‘8£ ‘S‘£P ‘0‘L£ ‘£‘91 V6I :qnjdE>( jagapf ozsqjaAoq y 'joiumjapds HWN~De i E 391jaui EAfBuzsBq juExoïp juaqojq -uosEqazsso ospq ‘puazspoui ojzsBjEAjazs fez uojoid S3 ‘U9qziAZ9q9U Jfunjjopiopj (EUUOJ S3JU3UI-Z3I) joj -Ejjnzsououi j£9 'XN XSoq ‘qnqozES; XSn jajazaqiazs jajnXSaA nja;daq ijazaqiazs j £9 njajdaq jj y

■jreSESUOpÎEjm IEIUI95f S3 IBqiZIJ S9J3zS9IpÇ I£9 XN ZE gnfjoiospj uBqqojBZEiqEj •£ sa 'Z V

■%S‘86 eaiouiezs

UEfdBJB 5J9J9ld3q IJU9J B bSbSEJZSI} IE>[TjdO (EUUOJ S9JU9UI-Z9J) JEJjnZSOUOUI J £9 AJN ipUZSEq JU93J-3eXue isEjnpuipj y -(o^ ‘8£‘0 = 08l‘t^9— = I|e[»]

aSassodaqoiEgjoj so3E[fej jpXSijSaut e uaqjosg snqid -ij qauXpuiE ‘ojBqjpiEp EuuEdoid-ouruiEip-£‘ [ -jijajru 3J'<I'(S)]'N psspqoipiq seaes (euiioj S9ju9ui-Z9i) jej -pzsououi J £9 JJOJIflEOp JUU9ZS XuEUqEJEJ y

opdiozsqE jpX8ij89ui B = qo SsssgdpqojESioj pqijdo jpXSySoui e = z sejeSjoj Eiqqot = ^ sejeSjoj Bipq = s l°qE

<30

(z)........................—x sez.s + so=x

:qnldEq jgqgj

-9JU9X39 oz9qj9Aoq e ‘qnfjopf |9-x joSesejzsij e ejj qunpuzsEq ju95[[EU0AdEp pu-uiu gçz pXpuic ‘siqpj -ip-zssoijuiBqnq uiu gçz 5jnf[B[odBijx9 joqioS ijjozoq

59 uiuoi£-08Z V 'jouinijqgds sopdiozsqB EXjoqi -Ejjjn sgfpj e qnzss9Apj pfEui ‘jçpdiozsqE EXjoqi -Eiqn zb qnÜ9ui39ui uozssoquiE|pq mu gçz u?inzg ■qnzzoïBjEifSgui (uiu 59£ = y) j939SS3d95jojE8ioj reqij -do 9AJ9UI uo-3o £z ‘u9i3j9uiinqod nsndij jyj isuqg- 09 -upfigg u30j9Aoq jzg ■qnfjijzsij sa pjyaypuuajsEpioq e qnfpjozi juEdoid-ouiuiEip-f'i-liijapuaj-g-is)]-^ zy -jnjzsaiaq ueio 9J yofjJEj uajappsiauioq D 51T—031 U3H3UI sejeXjojezssia jsXSsp ze sa JEJJEpjO-AESOS S9ZIA U 9 qUnj9A93fl9 (EUUOJ S3JU9UIÍS -Z9J) jojEjjnzsououi I£9 XN §LU OS inpqtniox

iqnzzaSpA uopoui

oz3qj9Aoq e joiqqapzoq jsaiaui y '[oqEfpD esezoj -EjBijSaui ^bubSesejzsij reqijdo [£9 XN ZE qnÇigui jBfoiodiozsqB EXjoqiEijp sa jpSpsssdpqojESioj soSej 0S -Çej 59 ‘qnfjijzsfj sa qnfjiuojnqp juruiE ze usjnzg

•J9J9JU9[9[ UBdoid-OUIUIEip-£‘ \ -(pjS-pUaj-^l)-^

e ajEfjozESi 3j9j9|i3siq b >pzg ‘gníjESsztA jEAopqBai-uiipiquiu sa yntAïqop pAEijEiSojEuioiq iidBd sore j -uauiipjaq sa pssizaiojoijgap qdsd n39sjjnzs9jX3Eu joumjEzqoipiq e ‘qn(\Bzqoipiq ^aaes soia Xpuisj-BA JOJEJjnZSOUOUI (EUUOJ S3JU9UI-Z3I) J £9 }JN ZV

•BtjEJjnZSOUOUI S9JU9UIZ9I j £9 XN ze XpuiE ‘qundBq jiod jiouie laqajsBSiEs XuEApq X3j 'qnfjjJEZs pssejzseXSej sa qnfpjjuaouoq jouinjEnp zy -gnfjBnp pAaXSap zia sa uojaaB |n3aA sa ‘qnssoui

JBAEJEpjO SaZIA JEJpZSUinUJBU ‘(ZBfs[ . VIOH) JEJJEpjO-0suinujEuip-AESja09Bijaj-UTUiEipuppj3 uBjn SBUiXSa

jejueXS y -gipopaqiozspB uejueX3 e qauuaj B joqE S£ ‘Bidopso op dH ®U0TE1<3 ^2a gnfjuopj jopqEij b jzg •ynCdey jajajnXfaA oa3| UBqBuuoj nuipjiBj-zai [£9 XN JUBAI5J e XS; sa ‘ynf|Enp [EjjBp|0-prxojpiq-uinraoiu -uiE saziA sa (aypuuaj SEZSiopaAg “auj spaïuiaq^ auig EpEiuiEqd e XpiuB ‘jazagiazs sngidogzsoigiui jjnda 0£ "I9J I9qpq3ZBUiiBZs-iijaurTxoqjEg X3a uBijxap-pUBqa -Bzsqod X3a Xpure ‘dopso xappqdas opiasouotjBg X3a) uodopso 9^-3 xapsqadg pjg gnijEjEiSojEuioiq jams; pfeui ‘(ayqia jjozoq EquiopSioj sa bXueujjjeX3 SEzsioppAs ‘-auj spamiaqg auig BpEuuEqd e ‘aAau jj iiuppagsaiaq oinzs-pS qndapj joqreios snyidoyzsoi qrui UBijxap jjojisopqiaj X8a) Bidopso seijejSojeui ■óig SJ—O xapBqdag X8a gnzssupj jo3eXue ze UEjn -zg gnfjiJBZs pssejzsbX3ej sa gnfpijuaauog jouinj -Enp zb pfeui ‘qnfjEnp [EqouBjaui ‘ynfjEjEiSojEiuoiy 0j uoppio-umiuuurqB ‘qnfpqEijxa pqouBjapi -qnfju -bzs [bssejzseXSej sa qnfpijuaauoq ‘>pfpnp pApXS -ap \bsos sa uojaaB ‘uauazsEj AtjajE qnfpaqiozspE iazsX3a jojEpp ze ‘qnfqsaSajuias uçjnza jouiujEtija zy -ojBqjBnp paaesos sazu pfeui ‘uejueXS b appoj jj -oqSaui qauuaj juEAiq y -zbuijejibj jEqojiodosapxo -qiEq XS; ‘jEqojiodosa Aippai XpuiE ‘uejueXS opiasa -uo; souoniB X3a qnfpaSuajE jajapnzs e ‘qnünzs pAaS -asjiSas SbXue oqâssop jsainzs X8a japuauuaj e ueju asazafajaq sajzsaXuaj y ‘zapf jppuajod apuauuaj Oj sipuiKEUi ‘gunpuzsEq ja-J09 uimiajyEqoyiui juag -uinuajgEq jzsa; uaqXpuiE ‘jEpSszu-oiq e Eq ‘qaujjaz -afajaq qnfjuiapj loapp jsajzsaXuaj y qnjzsaiaq uod -eu oi—S juuazspuai ‘aiSaA ynfjfeq jjaqaui saiaAaa; sa sajajzoSaAaj ‘uo-3o L£~£Z jsajzsaXuaj b pfBui ‘pAaj j -azsaXuajojjo XuoapXjoj qauaszioj opuuaj juiauuoajq

XSa jezoj|EA snjpaijiaA saaXuiojdaiJS E X3a XSba ‘uoui -bzs /,0£I£ 33IV uaqaXuauiajfnXSszioj uoijaaqo3 ainjpig adXg uEauaury ze aAjagi ‘801P d“Wd3d aisazaXpq aqjajaj jjniaq uaqaXuauiajfnXSszioj ‘uçd

8

9SS6U

L