179527. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oligo- és poli-Ó-glükuronsavak fémkomplexeinek előállítására

13

179527

14

7. példa

Poli-a-D-glükuronsav nátrium-kobalt(II) komplexének előállítása

0,5 g, az A. példa 1. módszere szerint előállított poli-a-D-glükuronsavat (savi kapacitás: 3,6 mekv/g, átlagos polimerizációfok: DP = 30) 30 cm3 desztillált vízben oldunk, és az oldatot 1 n vizes nátriumhidroxid oldattal pH = 7 értékre semlegesítjük. A semleges oldatba 1,9 cm3 1/2 mólos, vizes kobalt(II)-acetát oldatot csepegtetünk, majd a kapott oldat pH-ját 0,4 cm3 vizes nátriumhidroxid oldattal 7-re állítjuk. (Az oldat pH-ját üvegelektróddal mérjük.) A komplexet 150 cm3 metanollal kicsapjuk, a csapadékot centrifugálással elkülönítjük, majd a nátriumacetát eltávolítása céljából metanollal mossuk. A terméket 20 cm3 desztillált vízben oldjuk és liofilizálással szárítjuk. 0,417 g (74,2%) kékes-rózsaszín, porszerű terméket kapunk.

Elemzési adatok:

számított:

C

= 38,3%,

H = 4,60%,

O

= 47,73%,

Co= 9,21%’,

talált:

C

= 30,55%,

H =4,94%,

O

Na

= 51,96%, = 2,05%.

Co= 11,50%,

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás az (I) általános képletű oligo- vagy poli-a-D-glükuronsavak — ahol n értéke 2 és 100 közötti

egész szám - Mm+ általános képletű fémionokkal képezett vízoldható komplexeinek előállítására- ahol

5 M alkálifémiont, alkáliföldfém-iont és/vagy valamely 3d-átmeneti fémiont jelent, azzal a feltétellel, hogy a komplex alkálifém-ion mellett mindig tartalmazza a többi felsorolt fémion valamelyikét is, és ha M réz(II)-iont jelent, a komplex az alkálifém- 10 -ion és a réz(II)-ion mellett még legalább egy további fém ionját is tartalmazza, és

m az M fém vegyértékével egyenlő egész számot jelent —,

15

azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű oligovagy poli-a-D-glükuronsav - ahol n jelentése a fenti — alkálifémsóját vizes oldatban egy vagy több 20 általános képletű fémion vízben oldható sójával vagy a kialakítandó oligo- vagy poli-a-D-glükuronsav-komplexénél kisebb stabilitási állandójú komplexével reagál tatjuk.

25 2. Eljárás parenterálisan adagolható gyógyászati

készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított komplexet a szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagok felhasználásával, adott esetben egyéb, szinergiz- 30 must nem mutató biológiailag aktív vegyület jelenlétében ismert módon parenterálisan adagolható gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

1 ábraoldal

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

83.4147 - Zrínyi Nyomda, Budapest

7