179491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin és piperidin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sav-addiciós sóik előállítására

179491

19

I.c) Táblázat

20

1/3 általános képletü vegyület

Y

Bázis vagy só forma

Hisztamin „in vitro” (ileum) effektiv konc. [mg/1]

Anafilaxis tengerimalacon orális hatásos dózis [mg/kg]

Túlélés Hisztamin ödéma

S

2HC1 • 1/2H20

0,01

1,25

1

1,25

0

2HC1

0,01

0,63

2,5

l.d) Táblázat

1/4 általános képletű vegyület

B

CnH2n R6

Bázis

R7 vagy só forma

Hisztamin „in vitro” (ileum) effektiv konc. [mg/1]

Anafilaxis tengerimalacon orális hatásos dózis [mg/kg] Túlélés Hisztamin ödéma

0

II

HN^ c NÖ-(CH2)2--H -H HC1

0,0025

0,31 0,16

O

II

/C\

HN NÖ-(CH2)3 — -H -H bázis

0,0025 0,63 1,25

0,005 0,63 0,31

O

HN

/C\

N~{CH2)2-4—F

4—F HCl • 1/2H20 0,0025 0,31

0,31

10