179487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-piridon- 3-karbonsav- származékok előállítására
15 179487 16 R4 és R5 jelentése halogénatom, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, 1—4 szénatomos alkil-, amino-, 1—4 szénatomos alkilamino-, di-(l —4 szénatomos)-alkilamino-csoport vagy pirrolo- vagy 5 pirrolidino-csoport vagy 4-(l-4 szénatomos alkil)-piperazino-csoport vagy R4 és R5 együtt 1—4 szénatomos alkiléndioxi-csoportot képeznek, vagy R4 jelentése piridilcsoport, 10 R6 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben H1 metil-csoportot képvisel, úgy R3 helyettesítetlen fenil-csoporttól eltérő jelentésű) azzal jellemezve, hogy 15 ai) valamely (II) általános képletű 1,4,5,6-tetrahidro-nikotinsav-származékot (mely képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú, 1-6 szénatomos alkil-csoport és R1 és R3 jelentése a fent megadott) - előnyösen valamely helyettesített ben-20 zokinonnal, inert szerves oldószerben, szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten történő kezeléssel — az 5,6-heIyzetben dehidrogénezünk, majd — R2 helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (II) általános 25 képletű vegyületek felhasználása esetén — a kapott l,6-dihelyettesített-4-oxo-1,4-dihidro-nikotinsavésztert elszappanosítjuk, vagy a2) a megfelelő l,6-dihelyettesített-4-oxo-l,4-dihidro- nikotinsavésztert elszappanosítjuk, majd kívánt esetben egy, az a,) vagy a2) eljárás szerint előállított (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1978. I. 18.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, R1 helyén metil- vagy etil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R3 jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rl helyén metil- vagy etil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben R2 és R3 jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1978. I. 18.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen bakteriális fertőzések kezelésére és megelőzésére, valamint a központi idegrendszer serkentésére alkalmazható gyógyászati készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1978. XI. 15.) 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4143 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
