179484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-tiofén-4- karbonsav-származékok előállítására
13 179484 14 kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó alkilezőszerrel alkilezzük vagy fenil-alkilezzük és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 23.) 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, Rí helyén kis szénatomszámú alkil- vagy fenilcsoportot — előnyösen kis szénatomszámú alkilcsoportot —, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxi- vagy 10 hidroxilcsoportot és R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí helyén kis szénatomszámú alkil- vagy fenilcsoportot — előnyösen kis szénatomszámú alkilcsoportot — 15 tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk — mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - és kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános képletű vegyületben levő kis szénatomszámú karbalkoxicsoportot elszappanosítjuk. 20 (Elsőbbsége: 1976. VIII. 23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-amino-2-etil-4-tiofén- karbonsav-metilészter-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 2-etil-4-karbo- 25 metoxi-3-oxo-tetrahidro-tiofén-oximot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 01.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-amino-4-karbometoxi-2- n-propil-tiofén-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 4-karbometoxi-3- -oxo-2-n-propil-tetrahidro- tiofén-oximot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 23.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-amino-2-etil-4-tiofén-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított 3-amino-2-etil- 4-tiofén-karbonsav-metilészter-hidrokloridot elszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 01.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen elhájasodás-ellenes és vérlipidcsökkentő hatással rendelkező készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - mely képletben Rls R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 23.) 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4143 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7