179474. lajstromszámú szabadalom • Eljárás megnövelt hatástartalmú szabályozott hatóanyag-kioldódású szilárd orális gyógyszerkészítmények előállítására
13 179474 14 Mindhárom készítmény esetében a kiindulási pH-érték mérése után négy paramétert állapítottunk meg: 1. a pH = 3 eléréséhez szükséges időtartam, 5 2. a pH csúcsértéke 3. a hatás időtartama pH = 3,0 körül 4. a hatás időtartama pH = 4,Okörül A kapott eredményeket (a 6 kísérleti személlyel 10 kapott átlagértékeket) az alábbi táblázatban foglaltuk össze: Készítmény (A) (B) (C) Kezdeti pH 1,2 1,1 1,0 pH = 3 elérése, perc hatástartam 3,0 pH-nál 8,5 6,2 5,4 perc hatástartam 3,5 pH 30,0 19,0 16,6 felett, perc 25,9 16,3 8,6 pH csúcsérték 6,6 5,0 4,9 A fenti táblázat adataiból látható, hogy a talál- 25 mány szerinti készítmény hatástartama mind a 167 604 számú magyar szabadalom szerinti készítményét, mind pedig az ismert amerikai készítményét messze felülmúlja. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás megnövelt hatástartamú, szabályozott hatóanyag-kioldódású szilárd orális gyógyszerkészít- 35 mények, főként gyomorsav-megkötő (antacid) illetve görcsoldó, altató vagy antihisztamin-hatású tabletták vagy kapszulák előállítására, bázisos bizmutvegyületet, továbbá savmegkötő alumínium- vagy magnézium vegyületet, illetve görcsoldó, altató vagy anti- 40 hisztamin hatású hatóanyagot, célszerűen 25—90 súly% összmennyiségben, szilárd vivőanyagot és adott esetben egyéb segédanyagokat, célszerűen 25—40 súly% mennyiségben, és esetleg egyéb farmakológiailag aktív vegyületet tartalmazó porkeveréknek egy hidrofób komponenst, célszerűen sztearinsavat vagy palmitinsavat és hidrofil komponensként két különböző nem-ionos emulgeátort, továbbá adott esetben valamely nyák-képző anyagot, célszerűen karboximetilcellulóz-nátriumot tartalmazó vizes emulzióval történő gramMása és a megszárított granulátum adott esetben segédanyagok, főleg simítószerek hozzáadásával tablettákká való sajtolása illetőleg kapszulákba töltése útján, azzal jellemezve, hogy a száraz granulátumhoz tablettává való sajtolás vagy kapszulába töltés előtt — és adott esetben a granulálandó porkeverékhez is - valamely amfoter jellegű gélképző anyagot, előnyösen száraz porított tragakantát adunk a készítmény össz-súlyára számítva 5—50 súly% mennyiségben, adott esetben símítószer és/vagy más gyógyszerészeti segédanyag kíséretében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisos bizmut-nitrát egymagában vagy más savmegkötő hatású bizmut-, magnézium- vagy alumíniumvegyület mellett hatóanyagként való alkalmazása esetén az amfoter jellegű gélképző anyagot a granulátumban jelenlevő bizmutvegyülettel legalább egyező mennyiségben alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az amfoter jellegű gélképző anyag egy részét a hatóanyagot tartalmazó porkeverék granulálása előtt a granulálandó poikeverékhez vagy a granuláló folyadékhoz keverjük. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy farmakológiailag aktív és egyúttal savmegkötő hatású vegyületként bázisos bizmut-nitrátot és/vagy magnéziumoxidot és/vagy alumínium-hidroxidot alkalmazunk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy farmakológiailag aktív vegyületként valamely görcsoldó, altató vagy antihisztamin-hatású vegyületet, savmegkötő vegyületként pedig alumínium-hidroxidot alkalmazunk. 3 rajz 3 diagrammal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4142 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
