179464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-40 104 jelű antibiotikum előállítására
11 179464 12 6.táblázat Az A-40 104 A komponens aktivitása Vizsgált mikroorganizmus Adagolás módja EDS o x 2 Fertőzés mértéke Staphylococcus aureus 3055 szubkután 15,7 1260 xLDso (intraperitoneálisan) Streptococcus pyogenes C203 szubkután 3,6 195 x LDso (intraperitoneálisan) Streptococcus pneumoniae Park I szubkután 21,5 1280 x LD5 o (intraperitoneálisan) 7. táblázat A dihidro-A-40 104 A aktivitása Vizsgált mikroorganizmus Adagolás ED50 x 2 Fertőzés mértéke módja Staphylococcus aureus 3055 szubkután <4,4 69,5 x LDs o (intraperitoneálisan) Staphylococcus aureus 3055 orálisan 28 3400 x LDS o (intraperitoneálisan) Staphylococcus aureus 3055 orálisan 27 500 xLDso (intraperitoneálisan) Streptococcus pyogenes C203 szubkután 5,8 1690 x LDS o (intraperitoneálisan) Streptococcus pneumoniae BI—343 szubkután 35 30 xLDS0 (intraperitoneálisan) Streptococcus pneumoniae BI—492 szubkután 15,2 340 x LD5 o (intraperitoneálisan) 8. táblázat Vizsgált mikroorganizmus Legkisebb növekedésgátló koncentráció (Mg/ml)1 Actinomyces israelii <0,5 Clostridium perfringens 8 Clostridium septicum 8 Eubacterium aerofaciens 16 Peptococcus asaccharolyticus <0,5 Peptococcus prevoti <0,5 Peptostreptococcus anaerobius 2 Peptostreptococcus intermedius <0,5 Bacteroides fragilis 111 8 Bacteroides fragilis 1877 8 Bacteroides fragilis 1936B 8 Bacteroides thetaiotaomicron 2 Bacteroides melaninogenicus 1856/28 4 Bacteroides melaninogenicus 2736 4 Bacteroides vulgáris 4 Bacteroides corrodens 8 Fusobacterium symbiosum 4 Fusobacterium necrophorum <0,5 1A legkisebb növekedésgátló koncentrációt agarhígításos módszerrel határoztuk meg. Az eredményeket az inkubáció 24. órájában olvastuk le. 9.táblázat Vizsgált mikro -40 organizmus A-40 104 A komponens Dihidro-A—40 104 A Tetraacetil- A—40 104 A Mycoplasma gallisepticum <0,78 0,195 12,5 Mycoplasma 45 synoviae <0,78 0,195 50,0 Mycoplasma hyorhinis 1,56 0,195 25,0 Mycoplasma hyopheumoniae 0,195 0,097 12,5 50 A találmány szerinti eljárással előállított A—40 104 antibiotikumokat előnyösen használhatjuk fel a 55 sertés dizentéria kezelésére, Brown és munkatársai a 4 041 175 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban ismertetik, hogy a pleuromutilin hatásos a sertés dizentéria kezelésekor. Úgy találtuk, hogy a találmány szerinti A—40 104 antibiotikumok szintén 60 aktívak a sertés dizentériát okozó Treponema hyodysenteriae-vel szemben. A vegyületek aktivitását in vitro méréssel határoztuk meg, oly módon, hogy 50, 5,0, 0,5 és 0,05 ßg/ml antibiotikumot adtunk 5% defibrinált borjúvért tartalmazó pepton-agar (trypticase) 65 lemezekhez. Az agar felületét 10x-en hígított Trepo-6
