179459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-béta-acil-amino-3-klór-3-cefém-4-karbonsav-észterek előállítására
13 179459 14-ldór-3-cefem-4-karbansav-4’-nitro-benzil-észtert nyerünk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű, ahol az R fenilacetil- vagy fenoxiacetil-csoport, Rí hidrogénatom, vagy Rí és R azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, ftálimido-csoportot alkotnak, és R2 p-N02 -benzil-csoport, 3-klór-3-cefem-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű 3-hidroxi-3-cefem-származékokat, ahol R, Rt és R2 a fent megadott, vízmentes körülmények között, dimetil-formamid jelenlétében, valamely halogénezőszeriel, előnyösen foszfor-trikloriddal, foszfor-pentakloriddal vagy foszgénnel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -65 °C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten végezzük a reakciót. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként foszfor-trikloridot használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási, II általános képletű vegyületekre számítva molárisán 2-9-szeres mennyiségű foszfor-trikloridot használunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -60 °C és 0 °C közötti hőmérsékleten végezzük a reakciót. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási, II általános képletű vegyületekre számítva molárisán 2—9-szeres mennyiségű foszfor-trikloridot használunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási, II általános képletű vegyületekre számítva molárisán 3—4-szeres mennyiségű foszfor-trikloridot használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási, n általános képletű vegyületekre számítva molárisán 2-9-szeres mennyiségű halogénezőszert használunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy —65 °C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten végezzük a reakciót. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási, II általános képletű vegyületekre számítva 3-4-szeres mennyiségű halogénezőszert használunk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy —60 °C és 0 °C közötti hőmérsékleten végezzük a reakciót. 12. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan, II általános képletű vegyületeket reagáltatunk foszfor-trikloriddal, ahol R fenoxi-acetil-csoport, R, hidrogénatom és R2 4-nitro-benzil-csoport. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szobahőmérsékleten végezzük a reakciót. 14. Az 1-4. vagy 8-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületeket, ahol R fenoxi-acetil-csoport, Rí hidrogénatom és R2 4-nitro-benzil-csoport, az ezen vegyületekre számítva molárisán 3-4-szeres mennyiségű foszfor-trikloriddal reagáltatunk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szobahőmérsékleten végezzük a reakciót. 16. Az 1—4., 8. vagy 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan, II általános képletű vegyületeket, ahol R fenoxi-acetil-csoport, Rí hidrogénatom és R2 4-nitro-benzil-csoport, az ezen vegyületekre számítva molárisán 2—9-szeres mennyiségű foszfor-trikloriddal reagáltatunk —60 °C és 0 °C közötti hőmérsékleten. 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -30 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 18. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy —55 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 19. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -50 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 20. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -60 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 21. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan, II általános képletű vegyületeket, ahol az R fenoxi-acetil-csoport, az Rj hidrogénatom és az R2 4-nitro-benzil-csoport, az ezen vegyületekre számítva molárisán 3-4-szeres mennyiségű foszfor-trikloriddal reagáltatunk —60 °C és 0 °C közötti hőmérsékleten. 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -55 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 23. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -10 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -20 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 25. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -30 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 26. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -40 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 27. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy -50 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. 28. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 0 °C hőmérsékleten végezzük a reakciót. '29. Az 1-3. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan, II általános képletű vegyületeket, ahol az R és Rj, azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy ftálimido-csoportot jelent és az R2 4-nitro-benzil-csoport, — 60 °C és 0°C közötti hőmérsékleten foszfor-trikloriddal reagáltatunk. 30. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
