179450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin-származékok előállítására
7 179450 8 [(I) általános képletű vegyület, Rí =nh2 , r2 =c2Hs , r3 =CN, R4=CH3,Rs=R6=R7=H] A 8. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-etü-cianoacetamidot hasz nálunk, így 43% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 217 °C. 19. példa 2-Ciano-2-fenil-3-(6’-metil-ergolin-8’í3)-propionamid előállítása [(I) általános képletű vegyület, Rí =NH2, R2=C6 h5 ,r3 =cn,r4 =CH3, Rs=R6=R7=H] A 8. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-fenil-cianoacetamidot használunk, így 45% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 232 °C. 20. példa 2-Ciano-3-(l ’,6’-dimetil-ergolin-8 ’(3)-N -etil-propionamid előállítása [(I) általános képletű vegyület, R4 —r7 =ch3 , r3 =cn, Rí =CH3 CH2 NH-, R2 =Rs =R6 =H] Az 5. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,6-dimetil-80-toziloxi- metil-ergolint használunk, így 60% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 194— 196 °C. 21. példa 2-Ciano-3-(r,6’-dimetil-ergolin-8’0)-N-propionil-pirrolidin előállítása [(I) általános képletű vegyület, Rí =l-pirrolidinil-csoport, R3=€N,R4=R7=CH3 R2=Rs=R6=H] A 11. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,6-dimetil-8(3- toziloxi-metil-ergolint használunk, így 55% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 207- 209 °C. 22. példa 2-Ciano-3-(l ’,6’-dimetil-ergolin-8’ß)-N-benzil-propionamid előállítása [(I) általános képletű vegyület, R, =C6 Hs CH2 NH-, R3 =CN, R4=R7 =CH3 R2=Rs=R6=H] A 6. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,6-dimetil-8/3-toziloxi- metil-ergolint használunk, így 40% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 175— 177 °C. 23. példa 2-Metilszulfonil-3-(6,-metil-ergolin-8’jÍ)-propionsav-etilészter előállítása [(I) általános képletű vegyület, Rí =OCH2 CH3, R3 =CH3 S02 -, R4 =CH3, R2 =Rs =R6 =R7 =H] Az 1. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-etil-metilszulfonil-acetátot használunk, így 70% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 199— 201 °C. 24. példa 2-Metilszulfonil-3-(6’-metü-ergolin-8’í3)-N-benzil-propionamid előállítása [(I) általános képletű vegyület, Rx =C6H5 CH2 NH—, R3 Mülls S02—, R4 =CH3, R2 =Rs =R6 =R7 =H] A 2. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-N-benzil-metilszulfonil-acetamidot használunk, így 60% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 285-287 °C. 25. példa 2-Metilszulfonil-3-(6,-meti!-ergolin-8’0)-propion-amid előállítása [(I) általános képletű vegyület, Rj =NH2, R3 —CH3 S02 —, R4 —CH3, R2=Rs=R6=R7=H] A 2. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-metilszulfonil-acetamidot használunk, így 65% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 242-244 °C. 26. példa 2-Metilszulfonil-3 -(6 ’-metil-ergolin-8 ’/3)-N - -propionil-pirrolidin előállítása [(I) általános képletű vegyület, Rí =l-pirrolidinil-csoport, R3=CH3S02-,R4=CH3, R2=Rs=R6=R7=H] A 2. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-metilszulfonil-acetil-pir-5 10 15 20 2'S 30 35 40 45 50 55 60 65 4
