179449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-vinil-kromon- származékok előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

179449

Bejelenrés napja: 1977. VI. 15. . (EA-175)

Nemzetközi oeztályozás:

NSZ03

:

Olaszországi elsőbbsége:

C 07 D 311/22

1976. VI. 16.(24356 A/76 sz.)

ORSZÁGOS

1977.1.12.(19193 A/77 sz.)

f Szabadalmi Tár. '

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. III. 29.

^^JV

lajdona___^

HIVATAL

Megjelent: 1984. IV. 30.

Feltalálók: Szabadalmas:

Doria Gianfederico vegyész, Milánó, Romeo Ciriaco vegyész, Serino, Lauria Fran- Farmitalia Carlo Elba S.p.A., cesco vegyész, Corno Maria Luisa gyógyszerész, Giraldi Piemicola vegyész, Milánó, Milánó, Olaszország Tibolla Marcello vegyész, Canale d’Agordo, Olaszország

Eljárás szubsztituált 2-vinil-kromon-származékok előállítására

1

A Találmány tárgya eljárás szubsztituált 2-vinil-kromonok ,/2-vinil-(benzol-[2,3]-'y-pironok)/ előállítására.

A találmány szerinti vegyületek az I általános képlettel — ahol az 5

n nulla vagy 1,

R hidrogénatom vagy szubsztituálatlan vagy valamely -NR4RS általános képletű csoporttal, ahol az R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatom jq vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, szubsztituált 1-4 szénatomszámú alkilcsoport,

Rt 2-4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy 3 szénatomszámú alkenilcsoport,

Rí hidrogénatom vagy metilcsoport, 15

R3 szubsztituálatlan vagy egy metilcsoporttal, szubsztituált furil-, tienil- vagy piridilcsoport, vagy a II általános képletű csoport, ahol az R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, -(0)nl-R8 általános képletű csoport, 20 ahol ni nulla vagy 1 és Rg 3—4 szénatomszámú alkenilcsoport, vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, ahol az alkilcsoportok lehetnek szubsztituálatlanok, vagy viselhetnek egy 1-2 szénatomszámú alkoxicsoportot, és 25

W karbonil-csoport — jellemezhetők.

A találmány tárgya továbbá eljárás az I általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak, 30

2

lehetséges izomeijeinek, illetve ezek keverékeinek előállítására.

Az irodalomból számos antiallergiás hatású vegyület ismert. Ilyeneket állítanak elő például a 171.874. számú magyar szabadalmi leírásban. A találmány szerintiekhez hasonló szerkezetű vegyületek, melyek ha sonló hatással rendelkeznének, eddig nem voltak ismertek.

A találmány szerinti vegyületekben előforduló vinilcsoport konfigurációja lehet cisz vagy transz, vagyis az a-helyzetben levő szénatomhoz kapcsolódó R2 szubsztituens és a (3-helyzetben levő szénatomhoz kapcsolódó hidrogénatom elhelyezkedhet vagy a vinilcsoport egyik vagy a másik oldalán. A cisz- és transz-izomerek keveréke előállítására szolgáló eljárás ugyancsak beletartozik a találmány oltalmi körébe. A találmány szerinti vegyületekben előforduló vinilcsoport konfigurációja előnyösen transz.

Az R3 csoportban szereplő szubsztituensek helyzetének megjelölésére a hagyományos számozást alkalmazzuk, amint ezt a következő képletek szemléltetik:

a) R3 fenilcsoport :

III képlet,

b) ha R3 piridilcsoport,

IV, V és VI képlet,

c) ha R3 furil- vagy tienilcsoport:

VII általános képlet,

ahol az X oxigén- vagy kénatom.

179449