179440. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi- és oxo-pirrolidinek, -piperidinek és hexahidroazepinek előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179440

Bejelentés napja: 1977. VIII. 31.

Luxemburgi elsőbbsége: 1976. IX.01.(75701)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. II. 27.

Megjelent: 1984. I. 31.

(Cl-1768)

Nemzetközi osztályozás:

NSZOa :

C 07 D 227/06

U Szabadalmi Tar TULAJDON^

Feltaláló: Szabadalmas:

dr. Paioni Romeo vegyész, Reinach, Svájc CIBA-GFIGY AG, Basel, Svájc

Eljárás hidroxi- és oxo-pirrolidinek, -piperidinek és -hexahidroazepinek új származékai előállítására

1

A találmány tárgya eljárás hidroxi- és oxo-pirrolidinek, -piperidinek és -hexahidroazepinek I általános képletű új származékai és ezek sói előállítására, amely vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, a képletben 5

X jelentése oxocsoport vagy hidrogénatom és -ORi általános képletű csoport, ahol R! jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport, klór-fenil-csoport vagy legfeljebb 5 szénatomos alkanoilcsoport, io

R2 jelentése hidrogénatom, vagy valamely legfeljebb 4 szénatomos alifás szénhidrogéncsoport,

Y jelentése oxigénatom vagy kénatom

ni és n2 jelentése 1 vagy 2, és 15

Ar jelentése egy, adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport tál, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, legfeljebb 35-ös atomszámú halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, és/vagy 20 karbamoilcsoporttal legfeljebb kétszeresen helyettesített fenilcsoport, vagy naftilcsoport vagy 5,6,7,8-tetrahidronaftil-csoport.

R2 mint legfeljebb 4 szénatomos alifás szénhidrogéncsoport elsősorban alkilcsoport, 25 de lehet alkenil- vagy alkinilcsoport is.

A leírásban és az igénypontokban használt általános fogalmak jelentése például a következő:

A legfeljebb 4 szénatomos alifás szénhidrogéncso- 30

S'

2

port a megfelelő alkilcsoport, így például a metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butilvagy terc-butil-csoport, alkenilcsoport, így például az allii- vagy 1- vagy 2-metil-allil-csoport vagy alkinilcsoport, így például propargilcsoport.

A naftilcsoport 1- vagy 2-naftil-csoport és az 5,6,7,8-tetrahidronaftil-csoport 5,6,7,8-tetrahidro-lvagy -2-naftil-csoport.

Az alkoxicsoport például a metoxi-, etoxi-, n-propiloxi-, izopropÛoxi-, n-butiloxi-, izobutiloxi-, szek-butiloxi- vagy terc-butiloxi-csoport.

A legfeljebb 35-ös atomszámú halogénatom főképpen klór- vagy brómatom, de fluoratom is lehet.

A definíció szerinti alkanoilcsoport például formil-, propionil-, butiril-, valeril- és elsősorban acetilcsoport.

Ar jelentésében a szubsztituált fenilcsoport egy vagy két definíció szerinti szubsztituenst tartalmazhat szubsztitúcióra alkalmas bármely helyzetben.

Az I általános képletű vegyületek sói savaddíciós sók, főképpen a megfelelő savakkal képezett, gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus savaddíciós sók A sók képzéséhez használt savak a megfelelő szervetlen savak, például sósav, brómhidrogénsav, kénsav vagy foszforsav, vagy a megfelelő szerves savak, így alifás, cikloalifás, aromás, aralifás vagy heterociklusos karbon- vagy szulfonsavak, például hangyasav, ecetsav, propionsav, borostyánkősav, glikolsav, tejsav, almasav, borkősav, citromsav, aszkorbinsav, maleinsav, fumársav, piroszőlősav, benzoesav, antra-