179433. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbazolil-4-oxi-propanolamin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 179433 16 lopon kromatográfiásan tisztítjuk a 4. példában leírt módon. Toluolból aktív szenes és derítőföldes derítéssel végzett átkristályosítással 2,1 g (28%) színtelen kristályos terméket kapunk, amelynek olvadáspontja 102-104 °C. 5 Szabadalmi igénypontok: I. Eljárás az I általános képletű karbazo!il-(4)-oxi- 10 -propanolamin-származékok és ezek gyógyászatilag elviselhető sóinak az előállítására - ahol a képletben Rí hidrogénatomot, 1-7 szénatomos alka- 15 noilcsoportot vagy benzoilcsoportot jelent, R.2 hidrogénatomot, 1 -6 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-(l—4 szénatomos alkil)-csoportot képvisel, 20 R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R4 hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportot jelent, X vegyértékkötést, —CH2 -csoportot, oxigén- 25 vagy kénatomot képvisel, Ar fenil-, naftil-, indanil- vagy piridilcsoportot jelent, Rs és R6 azonos vagy eltérő jelentésű lehet és hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szén- 30 atomos alkilcsoportot, aminokarbonilcsoportot, hidroxilcsoportot, 1 -4 szénatomos alkoxicsoportot, fenil-(l—4 szénatomos alkiloxi>csoportot, 1-4 szénatomos alkilmerkaptocsoportot, 1-4 szénatomos alkil- 35 szulfinilcsoportot, 1-4 szénatomos alkilszulfonilcsoportot képvisel vagy együttesen metiléndioxicsoportot alkot, és abban az esetben, ha X oxigénatomot jelent, R4 és Rs együttesen —CH2 —O-csoportot is je- *0 lenthet —, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet- ahol Y reakcióképes csoportot, előnyösen p-toluol-szulfoniloxicsoportot jelent, és Rí jelentése megegyezik R! jelentésével vagy Y és Rí együtt egy vegyértékkötést jelent — egy III általános képletű vegyülettel - ahol R2, R3, R4, X, Ar, R5 és R6 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet- ahol Rí és R2 a fenti jelentésű - egy V általános képletű vegyülettel - ahol Y, R3, R», X, Ar, R5 és R6 a fenti jelentésű - reagáltatunk, vagy c) egy IV és egy VI általános képletű vegyidet- ahol az utóbbi képletben R3, R4, X, Ar, R5 és R« a fenti jelentésű — keverékét — előnyösen hidrogénnel, palládiumozott szén jelenlétében - redukáljuk, vagy d) valamely IV általános képletű vegyületet egy VII általános képletű vegyülettel - ahol Y, R4, X, Ar, Rs és Rí a fenti jelentésű - reagáltatunk és a kapott amidot - előnyösen lítiumalumíniumhidriddel - redukáljuk, majd kívánt esetben a fenti eljárásokkal előállított olyan I általános képletű vegyületeket, amelyek Rí helyén hidrogénatomot tartalmaznak, acilezzük, és/vagy az R2 helyén benzilcsoportot és/vagy az R5, Rí helyén benziloxicsoportot tartalmazó vegyületeket debenzilezzük és/vagy kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületeket farmakológiailag elviselhető sóikká alakítjuk át. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű karbazolil-(4)-oxi-propanolamin-származékból - ahol R!, R2, R3, R4, X, Ar, Rs és Rí az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy ezek gyógyászatilag elviselhető sójából és adott esetben más ismert az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból, a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményeket készítünk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4138 - Zrínyi Nyomda, Budapest
