179424. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-kinazolin-származékok előállítására
11 179424 12 -1,2,3,4-tetrahidro-2( 1 H)-imino-kinazolin-3-acetát]hidrojodidot kapunk. 7. példa Megismételjük az 1. példa általános eljárását, azzal a különbséggel, hogy N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-etil-észter helyett ekvimoláris mennyiségű N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-metil-észtert, N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-propil-észtert, N-(6-amino-2,3-diklór-benzil>glicin,-izopropil-észtert, illetve N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-butil-észtert használunk, és így metil-[5,6-diklór-1,2,3,4-tetrahidro-2(l H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrobromidot, n-propil-[ 5,6-di klór-1,2,3,4-tetrahidro-2(l H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrobromidot, izopropil-[5,6-diklór-1,2,3,4-tetrahidro-2(lH)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrobromidot, illetve n-butil-[5,6-diklór-1,2,3,4-tetrahidro-2(l H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrobromidot állítunk elő. 8. példa Megismételjük az 5. példa általános eljárását, azzal a különbséggel, hogy N-(ó-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-etil-észter helyett ekvimoláris mennyiségű N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-metil-észtert, N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-propil-észtert, N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-izopropil-észtert, illetve N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-butil-észtert használunk, és így me til-[5,6-di klór-1,2,3,4-tetrahidro-2(1H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrokloridot, n-propil-[5,6-diklór-l ,2,3,4-tetrahidro-2(l H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrokloridot, izopropil-l5,6-diklór-1,2,3,4-tetrahidro-2(l H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrokloridot, illetve n-butil-[5,6-diklór-l,2,3,4-tetrahidro-2(lH)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrokloridot állítunk elő. 9. példa 10 Megismételjük a 6. példa általános eljárását, azzal a különbséggel, hogy N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-etil-észter helyett ekvimoláris mennyiségű 15 N-(6-amino-2,3-dildór-benzil>glicin-metil-észtert, N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-propil-észtert, N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin- 20 -izöpropil-észtert, illetve N-(6-amino-2,3-diklór-benzil)-glicin-n-butil-észtert használunk, és így metil-[5,6-diklór-l ,2,3,4-tetrahidr o-2(l H)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrojodidot, 25 n-propil-[5,6-diklór-1,2,3,4-tetrahidro-2(1 H> -imino-kinazolin-3-acetát]-hidrojodidot, izopropil-[5,6-diklór-1,2,3,4-tetrahidro-2(1 H)-invino-kinazolin-3-acetát]-hidrojodidot, illetve 30 n-butil-[5,6-diklór-l,2,3,4-tetrahidro-2(lH)-imino-kinazolin-3-acetát]-hidrojodidot állítunk elő. ’5 Szabadalmi igénypont: Eljárás I általános képletű vegyület előállítására valamely II általános képletű vegyület — ahol **0 R1 kisszénatomszámú alkilcsoportot jelent - és egy CNX általános képletű vegyület - ahol X klór-, bróm-vagy jódatomot jelent — reakciójával, azzal jellemezve, hogy a II és CNX általános képletű vegyület reakcióját aprotikus, közömbös, *75 szerves oldószerben végezzük, és a kapott III általános képletű vegyületet - ahol R1 és X jelentése a fenti -, ekvimoláris mennyiségű szerves bázissal reagáltatjuk. 5 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.4137 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
