179391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo [2,3-b] kinazolin-származékok előállítására
7 179 591 8 Alábbi összetételű tablettákat készítünk: 7. példa Komponens Mennyiség, mg/tabletta 10 mg 20 mg 7-metiltio-5-oxo-5 H-tiazolo-[2,3-b]kinazolin-2 -karbonsav 10 mg 20 mg Laktóz 182 mg 172 mg Mikrokristályos cellulóz 60 mg 60 mg Módosított keményítő 15 mg 15 mg Kukorica kemáa yítő 30 mg 30 mg Magn ézi um-sztearát 3 mg 3 mg összsúly: 300 mg 300 mg A tablettákat a következőképpen készítjük: 20 Az első öt komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük, a magnézium-sztearátot hozzáadjuk, majd 5 percen át keverjük és megfelelő berendezésen tablettákká préseljük. 8. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: 30 Komponens Mennyiség, mg/tabletta 10 mg 20 mg 7-metiltio-5-oxo-5H-35-tiazolo-[2,3-b]kinazolin-2 -karbonsav 10,0 mg 20,0 mg Laktóz 264,0 mg 254,0 mg Előzselatinált keményítő 17,5 mg 17,5 mg Kukoricakeményítő 35,0 mg 35,0 mg 40 Módosított keményítő 17,5 mg 17,5 mg Magn ézium-sztearát 6,0 mg 6,0 mg összsúly: 350,0 mg 350,0 mg 45 A tablettákat a következő eljárással készítjük el: Az első négy komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük, vízzel granuláljuk, majd megőröljük, a módosított keményítővel és a magnézium-sztearáttal összekeverjük és megfelelő berende- 50 zésben tablettákká préseljük. 1. Eljárás (I) általános képletű tiazolo[2,3,-b]kinazolin-származékok (mely képletben R1 jelentése metiltio-, vagy metilszulfinil-csoport) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, melyben R1 metiltio-csoport, valamely (II) általános képletű antranilsav-származékot (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport) egy (III) általános képletű 2-halogén-tiazollal (mely képletben Hal jelentése halogénatom) kondenzálunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben R’ jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és R1 jelentése a tárgyi körben megadott), vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, melyben R1 metilszulfinil-csoport, a 7-metiltio-5 -oxo-5 H-tiazolo[2,3-b]kinazolin-2-karbonsavat oxidáljuk, és kívánt esetben egy a), b) vagy c) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. X. 10.) 2. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásának foganatos! tási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket illetve R1 helyén metiltio-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. X. 12.) 3. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R1 helyén metiltio-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. X. 10.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen allergiaellenes hatású gyógyászati készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű kinazolin-származékot (mely képletben R1 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. X. 12.) Szabadalmi igénypontok: 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4134 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
