179361. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolilmetil-piperidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARS AS AG SZABADALMI LEÍRÁS 179361 Bejelentés napja: 1978. XI. 29 (WI-297) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1977. XII. 01. (50053/77 sz.) Nemzetközi osztályozás: NSZO3 : C 07 D 401/06, C 07 D 409/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. XII. 28. Megjelent: 1983. XII. 30. Találmány Szabadalmi Tár ‘ Feltalálók: Szabadalmas: Archibald John Leheup vegyész, Windsor, Berkshire, Ward Terence James ve- John Wyeth and Brother Limited, gyész, Slough, Berkshire, Nagy-Britannia Maidenhead, Berkshire, Nagy-Britannia Eljárás indolilmetil-piperidin-származékok előállítására 1 A találmány új indolilmetil-piperidin-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. Az 1 425 354 számú nagy-britanniai szabadalmi létrában, amely a mi tulajdonunk, az (I) általános képletű vegyületeket, valamint ezek savaddíciós sóit és kvaterner ammóniumsóit írjuk le, ahol R hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R1 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, aril-rövidszénláncú-alkil-csoportot vagy aroil-csoportot, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot vagy aril-csoportot, R3 hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, arü-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot, hidroxil-csoportot, vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R4 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, 5—7 szénatomos dkloalkil-csoportot, aril-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, aril-csoportot (ideszámítva a heterociklusos aril-csoportot is), vagy adl-csoportot jelent, A alkilén-csoportot, 1—5 szénatomos mono- vagy dioxo- vagy hidroxi-alküén-csoportot és X oxigénvagy kénatomot képvisel. Az 1 425.354 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban ismertetett (I) általános képletű vegyületek hatást gyakorolnak a szív- és érrendszerre, különösen hipotenzív és/vagy antihipertenzív hatásuk van. Meglepő módon azt találtuk, hogy az (I) általános képlet körébe tartozó, de az 1 425 354 számú nagybritanniai szabadalmi leírásban példaszerűen nem említett, 2 egyes vegyületek pszichotrópikus hatással rendelkeznek, amely az agyszelvényekbe felvett 5-hidroxi-triptamin (5-HT) gátlásában mutatkozik, bár kisebb hipotenzív vagy antihipertenzív hatást mutatnak, 5 mint más, az (I) általános képlet körébe tartozó vegyületek. Ezek a vegyületek ennekfolytán depresszióellenes hatású szerek hatóanyagaiként alkalmazhatók. A találmány szerinti eljárás tehát e vegyületek és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartal- 10 mazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. Az új vegyületek a (II) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben J5 R5 hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-csoportot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R6 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel, 20 R7 fenil-, rövidszénláncú alkoxi-fenil-, halogénfenil-csoportot vagy tienil-csoportot jelent, és X oxigén- vagy kénatomot képvisel. Az alkil- és alkoxi-csoportokkal kapcsolatban em- 25 lített „rövidszénláncú” megjelölés 1-6 szénatomos csoportokat jelent. Az ilyen csoportok szokásosan 1—4 szénatomot tartalmaznak előnyösen. R5 vagy R6 szubsztituensekre rövidszénláncú alkil-csoportokként a metil-, etil-, n-propil-, izopro- 30 pil-, n-butil- és az izobutil-csoportot említjük. Az R5 179361
