179343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás depot hatású szteroid-észterek előállítására
17 179343 18 Ri 3 jelentése metilcsoport vagy etilcsoport, Rí 7 jelentése etinilcsoport vagy klór-etinil-csoport a 17a-helyzetben vagy acetilcsoport a 170-helyzetben, Z jelentése —X—OH vagy -X—O-CO-R általános képletű csoport, amelyben X jelentése valamely egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkil én cső port, R jelentése valamely legfeljebb 22 szénatomos szénhidrogéncsoport, amely 1-3 oxigénatommal lehet megszakítva, Ri5ésR16 jelentése külön-külön hidrogénatom, vagy, amennyiben Rí 7 jelentése etinilcsoport, együtt a- vagy f3-helyzetű metiléncsoportot vagy a Ci 5 és Ci 6 szénatom között további szén-szén kötést is jelenthet előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő IV általános képletű szteroid-alkoholt - ahol az A, B és C gyűrű szerkezete a fenti és az R13, Ris, Rl6 és Ri7 jelentése a fenti — egy Z—COOH áltáános képletű savval vagy ennek valamely származékával észterezési reakciók körülményei között reagáltatunk és kívánt esetben valamely kapott olyan vegyületet, ahol Z jelentése — X— O— CO— R általános képletű csoport, Z szubsztituensként —X— OH általános képletű csoportot tartalmazó vegyületté hidrolizálunk és kívánt esetben valamely olyan vegyületet, amelyben Z jelentése -X-OH általános képletű csoport, újból észterezünk egy R—COOH általános képletű savval vagy annak valamely származékával. 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, ahol az A, B és C gyűrűk szerkezete a X általános képlet szerinti, melyben R10 jelentése hidrogénatom, W jelentése oxigénatom, Rí 3 jelentése metilcsoport vagy etilcsoport, Rí7 jelentése etinilcsoport a 17a-helyzetben, Z jelentése -X-O-CO-R általános képletű csoport, amelyben X jelentése metiléncsoport, R jelentése valamely legfeljebb 22 szénatomos szénhidrogéncsoport, amely 1—3 oxigénatommal lehet megszakítva, Ri s és Rí 6 jelentése külön-külön hidrogénatom, vagy együtt a- vagy 0-helyzetű metiléncsoportot vagy a C15 és C16 szénatom között további szén-szén kötést is jelenthet, 5 amelyben iL jelentése kettőskötés az 5(6)- vagy / \ 5(10)-helyzetben, és R13, R15 és R16 jelentése a fenti — egy R—COOH általános képletű savval vagy ennek valamely származékával észterezési reakciók 10 körülményei között reagáltatunk és a primeren kapott 3,3-(2,2-dimetil-trimetilén-dioxi)-származékot a megfelelő 3-keton-származékká hidrolizáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 15 IVb általános képletű szteroidalkoholt alkalmazunk, ahol R, 3 jelentése az 1. igénypontban megadott, Rt és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, vagy együtt metiléncsoport, R4 jelentése hidrogén- vagy klóratom, R6 jelentése klóratom vagy amennyiben 20 R4 hidrogénatomot jelent, metilcsoport is lehet, és 6-----7 a C6 és C7 szénatomok közötti egyes vagy kettőskötést jelent. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17a-etinil-18-metil-17/3 -(O-undekanoil-gli-25 koloÜoxi)4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17a-etinil-3,3-(2,2-dimetil-trimetilén-dioxi)- 170-glikoloiloxi-18-metil-5- vagy -5(10)-ösztrént alkalmazunk. 30 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-17|3-(0- tridekanoil-glikoloiloxi)4- -ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 17a-etinil- 17/kglikoloiloxi-4-ösztrén-3-on-t észterezünk. 35 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-l 7/3-(0- hexadekanoil-glikoloiloxi)-4ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy . lrí’a-etinil-17j3-glikoloiloxi4-ösztrén-3-on-t észterezünk. 40 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-17j3-(0- tridekanoil-glikoloiloxi)-18- -metii-4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 17a-etinil-l 7/3-glikoloiloxi-l 8-metil4-ösztrén-3- -on-t észterezünk. 45 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-7. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületből - ahol az A, B és C gyűrű, R13, Rn, Z, R1S és R16 s a gyűrűben R10, Rí, R2, 50 R?., R4, Röj a pontozott vonal és W jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerek előállításánál szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, oldatokat, injekciós oldatokat, tablettákat, kúpokat és kapszulákat készítünk. 55 azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő IV’ általános képletű szteroid-alkoholt — ahol az A, B és C gyűrű szerkezete a XIV általános képlet szerinti, 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4059 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
