179315. lajstromszámú szabadalom • Elárás merkapto-csoporttal szubsztituált 2,3,4,5- tetrahidro-1H-3-benzazepin-származékok előállítására
21 179315 22 c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (VII) általános képletű vegyületek előállítására - ahol a képletben Rj jelentése adott esetben m- vagy p-helyzetben trifluor-metilcsoporttal, klór- vagy fluoratommal, metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, továbbá dklohexil-, tienil-, furilvagy furil-metilcsoport — valamely (VIII) általános képletű aminovegyületet — ahol Rj jelentése a fenti - diazotálunk, majd a kapott diazoniumsót rézkloriddal kezeljük, majd kívánt esetben a kapott metoxi-szubsztituenst tartalmazó vegyületeket bórtribromiddal kezeljük, amikor a megfelelő hidroxi-származékhoz jutunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületeket savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1979. VII. 07.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására - ahol a képletben R jelentése metil- vagy allilcsoport, Rj jelentése adott esetben m- vagy p-helyzetben trifluor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, továbbá dklohexil-, tienilcsoport. mindkét R2 jelentése metoxi-, 2—4 szénatomos alkanoil-oxicsoport, hidroxicsoport és R3 jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű vegyületek előállítására - ahol a képletben Rí, R5 és R3 jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű dión vegyületet - álról R3 jelentése a fenti - valamely Ri -SH általános képletű merkaptánnal - ahol Rí jelentése a fenti — reagáltatunk, kívánt esetben a 7.8-dihidroxi-származékokat diazometánnal vagy alkanoil-halogeniddel reagáltatjuk, amikor a megfelelő dimetoxi- vagy dialkanoil-oxi-származékot kapjuk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (V) általános képletű vegyületek előállítására - ahol a képletben R, R2 - a metoxicsoport kivételével - és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R és R3 jelentése a fenti — demetilezünk, kívánt eseten a 7,8-dihidroxi vegyületeket 5 valamely alkanoil-halogeniddel reagáltatjuk és ily módon dialkanoil-oxi-származékot kapunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (VII) általános képletű vegyületek előállítására - ahol a képletben Rí jelentése 10 adott esetben m- vagy p-helyzetben trifluor-metilcsoporttal, metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, továbbá iklohexil-, tienil-csoport — valamely (VIII) általános képletű aminovegyületet — ahol R! jelentése a fenti, diazotálunk, majd a 15 kapott diazoniumsót rézkloriddal kezeljük, majd kívánt esetben a metoxi-szubsztituenst tartalmazó vegyületet bórtribromiddal kezeljük, amikor a megfelelő hidroxi-származékhoz jutunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületeket savaddíciós sóvá ala- 20 tótjuk át. (Elsőbbsége: 1978. VII. 07.) 3. Eljárás antipszichotikus és antiemetikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely. az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj, R2 és R3 jelen-25 tése az 1. igénypontban megadott, gyógyászati szempontból elfogadható, folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyászati segédanyaggal, vagy más az (I) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató vegyüle- 20 tekkel, orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. VII. 07.) 4. Eljárás antipszichotikus és antiemetikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy va-35 lamely, a 2. igénypont szerint előálb'tott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj, Rí és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott, gyógyászati szempontból elfogadható, folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyászati segéd- 40 anyaggal, vagy más az (I) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató vegyületekkel, orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. VII. 07.) 45 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834056 - Zrínyi Nyomda, Budapest 11
