179266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxialkilkarbonsav-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására

MAGVAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179266

Bejelentés napja: 1976. II. 09. (01-200)

Nagy-Britannia-i elsőbbsége :

1975. X3I. 10. (50630)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 C 07 C 59/70

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982.1. 28. Megjelent: 1983. XII. 30.

y* SzabadalmiTár. ■ °^\

Feltaláló: Szabadalmas:

Mieville André mérnök, Lausanne, Svájc ORCHIMED S. A, Fribourg,

Svájc

Eljárás fenoxialkilkarbonsav-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű fenoxialkilkarbonsav-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az említett vegyületek a szív- és érrendszerre hatnak és lipoidszint-csökkentő, és epe- 5 hajtó hatású gyógyászati készítményeket lehet készíteni belőlük a találmány szerint.

Hasonló vegyületek, nevezetesen a fenil-csoporthoz kapcsolódó oldalláncban szekunder alkoholos iq hidroxil-csoport helyett keto-csoportot tartalmazó vegyületek ismertetése található az 1 268 321 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban és a 2 157 853 számú francia szabadalmi leírásban. E vegyületek a (II) általános képletű vegyületekhez hasonló biológiai hatással rendelkeznek.

A találmány szerinti eljárással olyan fenoxialkilkarbonsavakat illetve származékaikat, valamint savaddíciós sóikat állíthatjuk elő, amelyek fenoxi-cso- 20 portja a para-helyzetben alkilkarbonil-, cikloalkilkarbonil-, arilkarbonil-, heteroarilkarbonil-, a-alkü-a - -hidroximetil-, a-àkloalkil-a-hidroxi-metil-, a-aril-a - -hidroxi-metil- vagy a-heteroaril-a-hidroxi-metil-csoporttal vannak helyettesítve. Az említett fenoxialkil- 25 karbonsavak származékain a karboxilcsoport észterezésével és amidálásával, továbbá az a-hidroxi-csoport észterezésével és éterezésével kapott származékokat értjük. E vegyületek a (II) általános képletnek felelnek meg, ahol 30

2

A jelentése (I) általános képletű csoport,

amelyben Xl5 X2, és X3 hidrogén-, klórvagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent,

R 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

X4 és X5 hidrogénatomot jelent,

Y jelentése hidroxil-csoport,

1 ~4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkoxi-csoport, vagy egy hattagú heterociklusos gyűrűbe zárt nitrogént tartalmazó ß -aminoetoxi-csoport, előnyösen morfdinoetoxi-csoport,

R’ hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent.

A felsorolt allai-, és alkoxi-csoportok egyenesek vagy elágazó szénláncú csoportok lehetnek. Az 1—4 szénatomos alkil-csoportok között, melyeket az X,, X2, X3, R és R' jelentésben említettünk, a metil-csoportot tartjuk előnyösnek.

Az 1—4 szénatomos alkoxi-csoportok közül előnyösnek találtuk a metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, izobutoxi-, és a terc-butoxi-csoportot.

A savaddíciós sókat a bázisnak egy ásványi vagy szerves savval, előnyösen sósavval, fumársawal, maleinsawal vagy oxálsawal való reakciójával állíthatjuk elő.

Az egyes eljárásokkal előállított vegyületeket a táblázatban soroljuk fel részletesen.

179266