179245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ariloxi-3-nitráto-alkilamino-2-propanol-származékok előállítására
179245 fenti - általában ismertek. Szokásos fenol-szintézisekkel állíthatók elő. Az /V/ általános képletü nitráto-alkilaminok - ahol R, Q és X jelentése a fenti - például az X-CHp-CHQ-CI^Y általános képletü vegyületeknek - ahol X, Q és Y jelentése a fenti -, előnyösen epoxidoknak, mint epiklórhidrinnék - a /III/ általános képletü aminokkal - ahol Z jelentése amlno-csoport és R jelentése a fenti - történő átalakításával állíthatók elő. 'Az /!/ általános képletü vegyületeket - ahol Ar és R jelentése a fenti - előnyösen a /II/ altalános képletü és /III/ általános képletü vegyületekből - ahol a képletekben Ar, R,X,Y,Z és Q jelentése a fenti - állítjuk elő. Reagáltathatjuk a /II/ általános képletü epoxidokat - ahol Q és Y együttes jelentése oxigénatom és Ar jelentése a fenti -, a /II/ általános képletü halogén-alkoholokat - ahol Q jelentése hidroxil-csoport, Y jelentess halogénotom és Ar jelentése a fenti - vagy a /II/ általános képletü diolok funkcionális származékát - ahol Q jelentése hidroxil-csoport, Y jelentése funkcionálisan megváltoztatott hidroxil-csoport és Ar jelentése a fenti - a /III/ általános képletü aminokkal - ahol Z jelentése amino-csoport és R jelentése a fenti -. Reagáltathatunk /II/ általános képletü aminokat - ahol Q jelentése hidroxil-csoport, Y jelentése aminocsoport és Ar jelentése a fenti - /III/ általános képletü vegyületekkel - ahol Z jelentése X és X és R jelentése a fenti - is. Előnyös az említett epoxidok és R-NHp általános képletü aminok reakciója. iL A /II/ általános képletü vegyületek — ahol Ar, Q és Y jelentése a fenti - és a /III/ általános képletü vegyületek - ahol Z és F jelentése a fenti - reakcióját inert oldószerben, illetve inert oldószer nélkül folytatjuk le 0-150 °C, előnyösen 20-80 °C hőmérsékleten. Inert oldószerként az irodalomban az aminok előállításánál leirt oldószerek alkalmasak, például viz, alkoholok - mint metanol, etanolj i-propanol, n-butanol — éterek - mint dietiléter, di-i-propileter, tetrahidrofurán, dioxán -, szénhidrogének - mint diklór-metán, kloroform vagy triklór-etllén -, nitrilek - mint aceto-nitril-, amidok - mint dimetil-formamid-, szulfoxidok - mint dimetil-szulfoxid-* Ezeknek az oldószereknek az elegyeit is alkalmazhatjuk. Az aminokat célszerűen legalább 1: 1 mólarányban vagy feleslegben alkalmazzuk. A reakcióelegybe adagolhatunk még további bázist is, például szervetlen bázist - mint nátrium- vagy kálium-hidroxid, nátrium-karbonát, káli um,-karbonát, nátrium-bikarbonát, vagy kálium-bikarbonát. Amennyiben olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekből a reakció során 1 mól sav hasad le /például halogén-hidrinek, melyekből hidrogén-halogenidek hasadnak le/ célszerűen további bázist adagolunk vagy az amint feleslegben alkalmazzuk. Amennyiben X jelentése alkil- vagy aril-szulfoniloxi-csoport, u^y célszerű savas katalizátor - például szervetlen sav /mint kensav, poli-foszforsav, hidrogén-bromid, hidrogén-klorid/ és/vagy szerves sav /mint hangyasav, ecetaav, propionsav vagy p-toluol-ezulfonaav/ adagolása. A feleslegben alkalmazott sav egyidejűleg oldószerként Is szerepelhet, A reakcióidők mintegy 10 perc és 7 nap közöttiek az alkalmazott kiindulási anyagtól és a reakció hőmérsékletétől függően. Dolgozhatunk nyomás alatt /mintegy 200 at-ig/ is és igy 7
