179245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ariloxi-3-nitráto-alkilamino-2-propanol-származékok előállítására
179245 A találmány szerinti /I/ általános lcépletü vegyületeket - ahol Ar és R (Jelentése a fenti - úgy állítjuk elő, hogy a. valamilyen /II/ általános képletü vegyületet valamilyen /III/ általános képletü vegyülettel - ahol a /II/ és /III/ általános képletben Y és Z közül egyik jelentése amlnocsoport, a másik jelentése X, Q jelentése hidroxilcaoport vagy X-szel együtt oxigénatom, X jelentése halogénatom vagy funkcionálisan megváltoztatott hidroxilcaoport, Ar és R jelentése a fenti - reagálhatunk, vagy b. valamilyen /IV/ általános képletü fenolt - ahol a /IV/ általános képletben Ar jelentése a fenti - valamilyen /V/ általános képletü nitráto-alkilaminnal - ahol az /V/ általános képletben R, Q és X jelentése a fenti -reagáltatunk, vagy c. valamilyen /I/ általános képletü vegyületnek megfelelő olyan vegyületet, amely egy vagy több ismert hidroxil- vagy amino-védocsoportot, mint 1-5 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmaz, valamilyen szolvolizáló szerrel, különösen vizzel és/ vagy valamilyen alkohollal, előnyösen 1-4 szénatomos alkohollal kezelünk valamilyen savas vagy bázisos katalizátor jelenlétében, vagy d. valamilyen /VI/ általános képletü vegyületet - ahol a /VI/ általános képletben E jelentése 2-8 szénatomos hidroxi-alkil-csoport - vagy annak valamilyen reakcióképes származékát, előnyösen klór-, brómvagy jódszármazékát salétromsavval vagy ennek valamilyen reakcióképes származékával, előnyösen sójával észterezzünk, és adott esetben a kpott /!/ általános képletü bázist - ahol az /!/ általános képletben Ar és R jelentése a fenti - valamilyen fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddiciós sójává alakítjuk. A találmány feladatául tüztük ki értékes, különösen gyógyszerek előállítására alkalmas vegyületek előállítását. Ezt a feladatot az /I/ általános képletü vegyületek előállításával oldjuk meg. A találmány szerinti vegyületek jól elvlselhetők, emellett értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Blokkolják például az adrenergiás fi-receptorokat, izoprenalin-antagontsztikus hatást fejtenek ki a szivfrekvenciára például tengeri malacokon. macskákon vagy kutyákon. Ez a hatás például a 14 93 564 számú Nemet Szövetségi Köztársaság-beli közzétételi iratban leirt módszerrel határozható meg. Egyes vegyületek kardioazelektiv hatásúak. Ezen kivül kedvező perifériás értágitó hatással rendelkeznek. A találmány szerinti vegyületek koleszterin- és - triglioeridszint-osökkentő hatásúak. Ezt a hatást patkányokon Levin et. al. szerint /Automation in Analytical Chemistry, Technlcon Symposium, 1967» Mediád, New York, 25-28. old./»illetve Noble és Campbell /Clin.Chem. 16/1970/ 166-170 old./ határoztuk meg. A vegyületek hatnak a Tíozponti idegrendszerre, valamint trombocitaaggregáció gátló, antiarritmias és lipolizia gátló hatásúak, melyeket szokásos módszerekkel határoztunk meg, A találmány szerinti vegyületek tehát széles hatásspektrumuak. 2
