179244. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a C-076 sorozatba tartozó vegyületek redukálására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179244 ÆÊk Namzatközí osztályozta: NSZOj w Bejelentés napja: 1978. X. 02. (ME—2211) Elsőbbsége: 1977. X. 02 (838603) Amerikai Egyesült Államok C 07 H 17/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1981. XII. 28. Sr.iV«*;.. . -• .r \ .. ^ lis ^ HIVATAL Megjelent: 1986. X. 06 ' $ Feltalálóik!: Szabadalmas: Chabala John Clifford, vegyész, Westfield, Merck and Co" Inc > Rahway.New J«sey (US) Fisher Michael Herbert, vegyész, Bridgewater, New Jersey (US) Eljárás a C—076 sorozatba tartozó vegyületek redukálására A találmány tárgya eljárás a C-076 sorozatba tartozó vegyületek előállítására. A ’'0-076" jelölést olyan vegyületek jelzésére használjuk, amelyek a Streptomyces aver ml tills species z C-07& vegyületet termelni képes törzse tenyésztése utján kapott fermentléből különíthetők el. A tenyészet morfológiai tulajdonságait a 772 061 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi bejelentésben ismertettük. A C-076 vegyületek tehát a makrolidok egy csoportját alkotják. Mindegyikük a 13-helyzetben helyettesítve van egy 4*-/tiC-L-oleandrozil/-oó-L-oleandrozil-csoporttal. A 0-076 vegyületek úgynevezett 1-sorozatába tartozó vegyületekben 22,23-helyzetü kettőskötés, továbbá számos más kettoskötés van. A 22,23- helyzetü kettőskötés szelektív redukálása - a többi kettőskötés megóvásával - képezi tulajdonképpen a későbbiekben ismertetendő találmány szerinti eljárás tárgyat. A C-076 vegyületeknek, illetve az itt ismertetésre kerülő redukált származékaiknak igen nagy mértékű az anti he lmint ikus és antiparazitikus hatásuk. A C-076 sorozatba tartozó vegyületek tehát a /II/ általános képlettel- ahol . . R a /III/ képletü 4’-/t)C-L-oleandrozil/-oC-Ii-oleandrozil-csoportot jelenti, a szaggatott vonal egyszeres kémiai kötésre vagy kettős kötésre utal, Rl hidroxllcsoportot jelent és csak akkor van jelen, ha a szaggatott vonal egyszeres kémiai kötésre utal, ^2 jelentése izopropil- vagy szek-butilcsoport és
