179210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok, sóik és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
179210 ritjuk« Az elegyet szűrjük, és a szürletet vákuumban bepároljuk. Â maraàékotî etanolból átkristályosltjuk. A kapott cim szerinti vegyület 179-181 C°-on olvad. 11. példa Az 1. példában ismertetett eljárást azzal a változtatás- ' aal végezzük el, hogy -kiindulási anyagként 1-rneti1-2-cianometil=-5-/2,-fluor-fenil/-2,5-dihidro-lE-l,4—benzodiazepint alkalmazunk. Ily módon a/—1-metii—2 —o 1 an omefeiién—5—/S^—flauer—£eirfl/—l~,3v“di"hidro—2H'— -1,4—benzodiazepint, majd e vegyület hidrolízisével b/ 1-me t i l-2*-kar bamoilme t il én-5-/2 * -£ 1 uor-f en il/-l, 5-dihidr o~ ~2H-l.,4~bensodiazepint /op.í 204—209 C°/ állítunk elő. 12. példa 7-Klór-l-m.etil-2-cianometilén-5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4— -benzodiazepin előállitása -____~ 7-K1ór-1-met i1-2-c i an ome t i1-5-fenii-2,3~dihi dro-lH-1,4- -benzodiazepint az 1. példában ismertetett eljárással oxidálunk* azzal a változtatással, hogy oldószerként jégecet helyett propionsavat alkalmazunk. A reakcióelegy feldolgozása után 225-227 Gó„ on olvadó cim szerinti vegyületet kapunk. 13. példa 7-K1ór-1-me t i1-2-c i anome t i1én-5-íen i1-1,3-dihidr0-2H-1,4— -benzodiazepin előállitása 7—KI ór —1 -me t i 1-2 -c i an ome t i 1-5 -f en i 1—2,3 ■-d i h i dr o-lH-1,4— -benzodiazepint az 1. példában leirt eljárással oxidálunk aszal a változtatással, hogy oxidálószerként 79 S kálium-bikromát, 75 ál tömény kéhaav es 400 ml viz elegyét alkalmazzuk. A reakcióelegy feldolgozása után 225-227 G°-on olvadó cim szerinti vegyület et kapunk. 14. példa-7^Klár—l-meti-l“2-cianometil-én-“5-fjenil-l-?3-djJb.idrO“2H-l,4’= -benzodiazepin előállitása 7-K1ór—1-meti1-2-c ianome t i1—5-fen i1-2,37dlhi dr o-lH-1,4— -benzodiazepint az 1. példában ismertetett eljárás szerint oxidálunk azzal a változtatással, hogy oxidálósserként 128 g kálium-kromát, 90 ml tömény kénsav és 400 ml viz elegyét alkalmazzuk. A reakcióelegy feldolgozása után 225-227 0 -on olvadó óim szerinti vegyületet kapunk. 15. példa ATáb bi~összet ét eltr-t ab le 11 ákat—kész i-tünks Komponens 7—KIór-l-meti1-2-karb amoilmet i1én-5-fe ni 1-1,3-d ihi dr o-211-l, 4-b en z o di az e p in Kukoricakeményítő Tejcukor Zselatin /10 %-oa oldat/ Tablettánként 10 mg 60 mg 130 mg 6 mg 10
