179204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-fenil-n-(4-piperidinil)-amidok előállítására
179204 általában valamely II-a általános képletü vegyületet egy VIII általános képletü haloalkanollal reagáltatunk szokásos N-alkilezési módszerek valamelyikét alkalmazva, majd egy igy kapott IX általános képletü közti termék hidroxilcsoportját reakcióképes észtercsoporttá a lakitjak önmagában ismert módon. így például halogenideket úgy állítunk elő, hogy egy megfelelő IX általános képletü közti terméket egy alkalmas halogénezőszerrel, például szulfini1-kloridda1, szulfuril-kloriddal, foszfor-pentakloridda1, foszfor-pentabromidda1 vagy foszfőri1-kloriddal kezeljük. Ha reakcióképes észterként egy jodidot kivánunk előállítani, akkor azt előnyösen a megfelelő kloridból vagy bromidból állítjuk elő a halogénatomok cseréje utján. Ugyancsak a II általános képlettel jellemezhető reakcióképes szulfonátészterek, például a metánszulfonátok és a á-metil-benzolszulfonátok, egyszerűen előállíthatok a megfelelő IX általános képletü alkohol és egy alkalmas szulfonil-halogenid, például metánszulfonil-klorid vagy 4-metil-benzol-szulfonil-klorid reagáltatása utján. A Il-b általános képletü vegyületek előállithatók úgy is, hogy egy megfelelő II-a általános képletü vegyületet szokásos N-alkilezési módszerek valamelyike szerint egy alkalmas X általános képletü bróm-klór-alkán-származékka1 reagáltatunk /lásd a B reakcióvázlatot/. Alternativ módon az R helyén hidrogénatomtól vagy fenilcsoporttól eltérő Il-b általános képletü vegyületek előállithatók úgy is, hogy egy XI általános képletü prekurzor vegyületbe az R helyettesitőt bevisszük. R bevitelét egyszerűen hajthatjuk végre úgy, hogy egy XI általános képletü vegyületet szokásos N-alkilezési módszerek valamelyike szerint egy R-Y általános képletü reakcióképes észterrel - ahol R jelentése a korábban megadott, de hidrogénatomtol vagy fenilcsopotttól eltérő - reagáltatunk. Megjegyzendő, hogy ha az R-Y vegyületben az Y jódatomot jelent? akkor a XI általános kéçletü vegyület klóratomja a reagáltatas során jódatonra cserélődhet, különösen akkor, ha az alkilezéshez az R-Y képletü jodidvegyületet fölöslegben használjuk. A XI általános képletü prekurzorok a Tetrahedron, 31, 765 /1975/szakirodalmi helyen ismertetett módon állíthat “ók elő, ahol egyébként konkrétan az R-^ és R^ helyén hidrogénatomot hordozó, illetve 1 n-értékü XI általános képletü vegyület előállítását ismertetik. Az X^ helyén hidrogénatomot hordozó III általános képletü vegyületek, vagyis a Ill-a általános képletü vegyületek a 3 998 834 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett módon állíthatók elő. Ebben a leírásban egyébként nagyszámú ilyen anyag előállítását ismertetik. Az helyén V általános képletü csoportot hordozó III általános képletü vegyületek, vagyis a Ill-b általános képletü vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy Ill-a általános képletü piperidin-származékot szokásos X-alkilezési módszerek valamelyike szerint egy XII általános képletü haloalkanollal reá- - gáltatunk, majd a köztitermékként képződött XIII általános képletü vegyületek hidroxilcsoportját a korábbiakban már ismertetett módon reakcióképes észtercsoporttá alakitjük /lásd a C reakcióvázlatot/. 0 n-értékü XIII általános képletü vegyületek előállithatók egy Ill-a általános képletü vegyület és egy megfelelően helyettesített XIV általános képletü oxirán-származék reagáltatása
