179203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,2-helyzetben N-tartalmú csoporttal helyettesített pirimido- [6,1-a] izokinolin- 4-on -származékok előállítására
179203 tokkal, szivedénytágitó szerekkel, hipolipidémikumokkal kombinálva is felhasználhatók. Hörgőtágitó hatásuknál és allergia-ellenes hatásuknál fogva az uj hatóanyagok alkalmasak a légutak megbetegedéseinek kép zelésére illetve megelőzésére. Ilyen megbetegedések példáulí a; hörgő asztma, krónikus bronchitisz, mig allergiás megbetegedések például az allergiás asztmaj szénaláz, allergiás rinitisz,' konjuktivitisz urtikaria. A találmány szerinti hatóanyagok erre a célra is felhasználható más hatóanyagokkal, igy például kortikoszteroidokkal, szimpatomimetikumokkal, xantin-ezármazé-, kokkal, antihisztamid-vegyíiletekkel, nyugtató szerekkel, sziv-gyógyszerekkel kombinálva. A találmány szerint előállított hatóanyagok adagolhatok orálisan, parenterálisan /intramuszkuláris, intravénás, szubkután/ rektális utón, aeroszolos formában vagy lokálisan. Emlősállatok esetében a következő dózist alkalmazhatjuk: A vérnyomás csökkentésére: 0,1-200 mg/nap dózis; egység dózis 0,1-25 mg. Bronchospazmolitikumként vagy anti-allergiás szerként: I-5OO mg/nap dózis: egység dózis: 1-100 mg. Az uj hatóanyagok felhasználhatók gyógyászati lag elfogadható vivőanyagokkal összekeverve. Orális adagoláshoz a hatóanyagokat összekeverjük az erre a célra alkalmas és szokásos anyagokkal és szokásos eljárásokkal megfelelő adagolási formákká, igy tablettákká,kapszulákká, vizes, alkoholos vagy olajos , szuszpenziókká vagy vizes, alkoholos vagy olajos oldatokká alakítjuk. Inert vivoanyagként felhasználható például magnéziumkarbonát, tejcukor vagy kukorica keményítő, egyéb anyagok, pélr dául raagnéziumsztearát hozzáadása mellett. így a készítmény száraz és nedves granulátum egyaránt kiszerelhető. Olajos vivőanyagokként vagy oldószerekként különösen növényi és állati 0- lajok jönnek számításba, igy például napraforgóolaj vagy csukamájolaj . Különösen életveszélyes esetekben fontos felhasználási forma az intravénás adagolás. Erre a célra a hatóanyagokat illetve gyógyászatilag elfogadható sóikat, amennyiben azok megfelelő oldhatósággal rendelkeznek, alkalmas segédanyagok, igy például oldás közvetítő és puffer hatású anyagok segítségével oldatba visszük. Gyógyászatilag elfogadható sók keletkeznek például a kö- , vetkező savak hatására: sósav, brómhidrogénsav, jódhidrogénsav, foszforsav, kénsav, metilkénsav, amidoszulfonsav, salétromsav, bórsav, tejsav, malonsav, fumársav, oxálsav, citromsav, almasav, nyálkasav, benzoésav, szalicilsav, acetursav, embonsav, naftalin-1,5-diszulfonsav, aszkorbinsav, fenilecetsav, p-amino-szalicilsav, hidroxi-etán-szulfonsav, benzolszulfonsav vagy szintetikus gyanták, amelyek savas csoportokat tartalmaznak, igy például ioncserélő hatást mutató szintetikus gyanták. Intravénás alkalmazáshoz oldószerként például a következő oldószerek használhatók: viz, fiziológiás konyhasó-oldat vagy higitott alkoholok, igy például etanolj propán-diol vagy glicerin, ezen felül cukor-oldatok, igy például glükóz- vagy mannit-oldatok, vagy a felsorolt oldószerek elegyei. Találmányunkat a következő példákkal szemléltetjük. 1, példa 6 ,?-Dimetoxi-l-karbamoi l-raet:l lén-1,2,5 »^-tetrahidro-izokinolin
