179202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás injekciós oldatok előállításra
179202 Minthogy bizonyos lipoidok oxigénnel nagyon könnyen reakcióba lépnek, előnyös illetve célszerű lehet az oxigénmentes körülmények /pl. nitrogén-atmoszféra/ biztosítása. A* kész injekciós oldathoz előnyösen antioxidánst adhatunk /pl. nátriumaszkorbinát, nátriumhidrogénszulfit vagy nátriumpiroszulfit/. A találmányunk szerint előállitott uj injekciós oldatok további előnye, hogy plazmával és szokásos infúziós oldatokkal /pl. izotoniás glükóz- vagy konyhasó-oldat/ rendkívül jól elegyednek. További előny, hogy a hatóanyag/ok/ az injekciós oldatokból rendkívül könnyen feIszabadul/nak/. Ugyancsak fontos az a körülmény, hogy a találmányunk szerinti injekciós oldatok nagyon kevéssé toxikusak. Találmányunk további részleteit az alábbi példákban ismertetjük anélkül, hogy azt a példákra korlátoznánk. 1. példa , ' a/ 3 g tojás-lecitint ^Singleton és tsai: J.Am.Oil. Chem. Soc. 42, 53 /1965/ szerint izolálva], 2 g nátriumglikokolátot és 15ü“mg Diazepamot gömb lombikban 150 ml, nitrogénnel kezelt etanolban oldunk. b/ Az etanolt forgóbepárlóban vákuumban 55 G°-on elpárologtatjuk. A gömblombikban lipid-film képződik. c/ A bepárlási maradékhoz nitrogén-atmoszférában 25 ml, nitrogénnel kezelt 1/15 mólos foszfátpuffer-oldatot /pH ± 7/ adunk. A micellák szobahőmérsékleten spontán kialakulnak. ' d/ 300 mg nátriumaszkorbinát-port adunk hozzá és oldunk fel. e/ Az oldatot lamináris áramlás közben sterilen szűrjük és nitrogéntartalmú-ampullákba töltjük. Az ampullák végét olvasztással lezárjuk. A levegővel való érintkezést az egész eljárás alatt'lekerüljük, hogy az ampullákban oxigénmentes oldatot kapjunk. 2. példa a/ 2,9 g tojás-lecitint, 2 g nátriumtauro-kolátot és 150 mg Diazepamot gömblombikban Í50 ml, nitrogénnel kezelt etanolban oldunk. . . b-e/ Az 1. példa szerint járunk, el. 3. példa a/ 40 mg'nátriumgliko-kolátot 1 ml 1/15 mólos foszfátpufferben oldunk. b/ Az oldathoz 61,6 mg tojás-lecitint adunk és átlátszó oldat képződéséig keverjük /kb. 2 nap/. c/ Keverés közben 10 mg Diazepamot adunk hozzá, d/ Az oldatból 12 óra múlva lerakódás válik ki. A felül elhelyezkedő részben a keverékmicellák 2 rag/ml Diazepamot tartalmaznak. 4. példa A 3. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy tojàs-leçitin helyett 62,2 mg foszfatidil-inozitot alkalmazunk. c A 3. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy tojás-lecitin helyett 65,4 mg foazfatidil-szerint alkalmazunk.
