179202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás injekciós oldatok előállításra
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 179202 jgtSlÉBlfr Nemzetközi osztályozás: NSZO3 W Bejelentés napja: 1977. XII. 30. (HO—2040) Elsőbbsége: A 61 K 31/575 A 61 K 31/55 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja : 1982.1.28. Megjelen 1986. X. 06. /^TralálmányT^ Szabadalmi Tár. ' N^tulajdon^^ Feltalálóik) : Szabadalmas: dr. Steffen Hans, fizikus, Arisdorf, dr. Schmidt Dieter, vegyész, Basel (CH) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) Eljárás injekciós oldatok előállítására Találmányunk benzodiazepinek vizes-alapú injekciós oldatainak előállitására vonatkozik. Az ilyen formakonokat mindhez ideig szintetikus oldás közvetítők /pl. propilénglikol, polietilénglikol, Cremophor EL, polioxietilén-szorbitán-zsirsavészter és poli/oxietilén/-poli/oxipropilén/-polimerek segítségével vitték oldatba. Néhány fenti anyag /pl. Cremophor EL, polioxietilén-szorbitán-zsirsavészter és poli/oxietilén/-poli/oxipropilén/-polimerek/ oldásközvetitő hatása kolloid-rendszer /micellák/ képzésén alapul. E szintetikus oldásközvetitők -_beleértve a micella-képző szereket pl. Cremophor EL-t, Tween-t és Pluronics-ot - parenterális adagoláskor különböző mellékhatásokat okoznak /pl. allergiás reakciók, anafilaktikus sokk, hemolizis és pirogén hatások/. Másrészről természetesen micella-képzők is ismertek /pl. gallénsav-származékok/. E természetes micella-képzők azonban ionogén anyagok és ezért erősen litikusak. Ezen anyagok hemolizist okoznak és ezért parenterális adagolásra szolgáló készítményekben hordozóanyagként nem kerültek alkalmazásra. Találmányunk értelmében meglepő módon a zt-t a Iái tűk-,—hogy a micella-képzők fent említett hátrányai - különösen a természetes micella-képzők hemolitikus hatása - lipoidok hozzáadá-' sával jelentős mértékben csökkenthető, sőt ki is küszöbölhető« Találmányunk tárgya eljárás vizes alapú injekciós oldatok előállitására valamely /I/ általános képletü gallénsav-származék /mely képletben R^, R^ és R^ jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy exociklikus keto-cafoport4
