179198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidroxi-3- amino-propán- származékok előállítására
175198 A kapott tiszta' kidrokloridsó olvadáspontba 166-- 167 °C* forgató képess égé M = -12,8° /c = 0,5 %% met-.nol/. összhozatn: 17,5 S /96 %/. A racemát fentiekben ismertetett rezol Tálasánál kapott etanolos anyalúg bepárlása utján az etanolban igen jól oldódó /+/-3p£4-C5-/3 * ,4*-dimetoxi-fenetil-amino/-2-hidroxi-propoxi] - -feni]3“^otonsavnitril-D-/-/-inandulasav sót kapjuk. Ezt azután az előbbiekben ismertetett módon- /+/-3-&'-\j?~/'$* ,4*-dimetoxi-fenetil-amino/-2-hidroxi-propoxi3J-f eniá -krotonsavnitril}.é alakítjuk. Az utóbbi vegyületet toluol és petroléter elegyéből -át-k-r i s t á ly os itju k-,-me ly-mü vele-fe- at^^5l#_^mennyd^é^berr"±j2~= 155 °G olvadáspontu kristályokat kapunk. Ezt a szabad bázist ezután a /-/-antipód átalakításánál ismertetett módon a jobbraforgató bidrokloridsóvá alakítjuk. Etanol és dietiléter elegyé«ből végzett átkristályositás után 25,5 g mennyiségben /93 %/ optikailag nem teljesen tiszta /+/-5-C4-0-/55 ,4s-dimetoxi-fe~ net il-amino/-2-hidroxi-propoxi] -feni $>-krot onsavnitril-hidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 162 - 164 °0 és forga toképessége ß*jD s +9^7° /c - 0,6 %, metanol/.- 3 zab adalmi" igénypontok' I. Eljárás optikailag aktiv vagy racém /I/ általános képletü l-ariloxi-2-hidroxi-5-amino-propán~származékok - ahol jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport vagy halogénatom, 2 R jelentése /XIII/ általános képletü akrilsavcsoport vagy /XIV/ általános képletéi akrilsavnitrilcsoport, amelyekben B/ hidrogénatomot, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot vagy fenil csoportot jelent, és R*7 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent. 3 4 R es R a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott e' setben 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített 5~7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely gyűrű egyik szénatomját egy oxigén- vagy egy további nitrogénatom helyettesítheti, és e nitrogénatom 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2-5 szénatomos alicanoil-“-l-4—s-z■énatomos-'ad^coxi^,i'7^-4^zéIïatx>mos^idroxi-alkil- 5 piridil- vagy feni lesöpörttál lehet helyettesítve, és az utóbbi fenilcsoport halogénatómmal+ 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szubsztituálva, vagy R" jelentése jelentése port vagy tuált 1-8 hidrogénatom, egy /TV/ általános képletü fenil-alkilosoadott esetben hidroxilcsoporttal szubsztiszénatomos alkilcsoport, 2 vagy 5, mig R' es az előbbi cső;s R^ egymástól különböző 1» portban n értéke 1, függetlenül adott esetben azonos vagy szénatomot tartalmazó alkoxicsoport - valamint gyógyászatiiag elfogadható savaddiciós sára, azzal jellemezve, hogy a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet - ahol R jelentése a tárgyi körben megadott - valamely /III/ ■5 óik előállitá* ' és R általános képletü a minna 1 ahol ír és R4 jelentése a tárgyi korsó
