179198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidroxi-3- amino-propán- származékok előállítására

179198 Az /I/ általános képlet helyettesi!;ői közül az alábbiakat tartjuk előnyösnek. Ha T3? hidrogénatomot jelent, abban az esetben R^ jelenté­se előnyösen dialkoxi-feni1-etilenesopo:t, különösen előnyösen 4*,5*-dimetoxi-fenil-ótilén- vagy l-met:,l-2-/3*,4*-dimetoxi­-fenil/-etiléncsoport. x 4 Ha r és S a hozzájuk kapcsolódó n..trogénat ómmal együtt heterociklusos gyűrűt alkotnak, akkor előnyösek az olyan 5- vagy 6-tagu gyürürendszerek /igy például a pirrolidin-. pipe­­ridin-vagy morfolingyürü/, amelyek egy •vagy két 1-4 szénatomot täFtäTmä z Ő~alk ilc s oporüt a 1 vagy piriHiTcsbport^äT lëhëbhèk-he­­lyettesitve. Különösen előnyös az olyan piperazingyürü, amely­nek második nitrogénatomja helyettesitve’lehet 1-4 szénatomot' tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1-4 szén­atomot tartalmazó hidroxialkil-, piridil- vagy adott esetben helyettesitett fenilcsoporttal. R jelentése előnyösen hidrogénatom, 1-4 szénatomot tar­talmazó egyenes szénláncu alkílesöpört /különösen előnyösen met il- vagy.^ ti le söpöri/-vagy. XeniJj3Soport4-RZ_.je-lenfc-és-e-l—4- szénatomot tartalmazó alkilcsoport /előnyösen metil-, etil­vagy terc-butilesöpört/í mig R^ előnyösen hidrogénatomot, 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport vagy fluor- vagy klórato­mot jelentenek. A találmány szerinti a/ és b/ eljárásokban /III/ általá­nos képletü aminvegyületként használhatjuk például az alábbi primer aminokat: l-metil-2-fenil-etil-amin, l-metil-2-/4-metoxi-fenil/-etil­­■^amiTri^i-iire tit-3-/3^ 4-di metoxi~-fenidy^-olrid^mruy^^-dime t oxir= -feni1-eti1-amin, 3-iaetoxi-4-etoxi-f eniletil-amin, 2,5-dimet­­oxi-fenil-etil-amin, 2,4-dimetoxi-feni1-eti1-amin, 2,3-dimet­­oxi-feni1-eti1-amin, 3,4,5-trimetoxi-feni1-eti1-amin, 2-metoxi­­-fenil-etil-amin, 3-inetoxi-f enil-etil-amin, 4-metoxi-fenil­­-eti1-amin, 3,4-dimetoxi-fenil-metil-amin. Ezek közül előnyösnek bizonyult a homoveratri1-amin hasz­nálata. /III/ általános képletü aminvegyületként használhatjuk továbhá—példárüi-ez—a-lábbi—5—-vagy-6—fcagu-e-ik-lusoe—szekunder---aminokatí H-fenil-piperazin, N-/2,-metil-fenil/-piperazin, N­­-/3*-metil-fenil/-piperazin, N-/4*-metil-fenil/-piperazin, N­­_/2,-metoxi-fenil/-piperazin, N-/3’-metoxi-fenil/-piperazin, N­­-/4*-metoxi-fenil/-piperazin, N-/2*-klór-fenil/-piperazin, N­­-/3*-klór-fenil/-piperazin, N-/4*-klór-fenil/-piperazin, ÏÏ-2*­­-piridilpiperazin, N-3*-piridil-piperazin, N-4’-piridil-piper­­azin, N-hidroxietil-piperazin, N-metil-piperazin, N-etil-pipe­­razin? 2-metil-piperazin, 2,6-dimetil-piperazin, 2,6-dimetil­­-piperidin,‘3-/^“Pi^iüil/-piperidin, piperidin, morfolin és pirrolidin. A találmány szerinti a/ eljárás értelmében végrehajtott reagáltatást adott esetben egy szerves oldószerben, például egy alkoholban /igy például metanolban, etanolban vagy izopro­­panolban/, aromás oldószerben /igy például benzolban vagy to­­luolban/, éterben /igy például dioxánban vagy tetrahidrofurán­ban/ vagy egy karbonsavamidban /különösen előnyösen dimetil­­-formamidban/ hajtjuk végre. E változat egy előnyös foganato­­sitási módja értelmében a két reakciókomponenst alkoholban

Next

/
Oldalképek
Tartalom