179190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazinszármazékok előállítására

179190

et al. Brit. szab. 1,121.722/ 1. példában megadott módon nyerjük: a kiindulási 4-/4—klór-fenil/-fenoxi-izovajsav-kloridőt,azzal a különbséggel, hogy forralás után a benzolt és a feleslegben levő tionilkloridot vákuumban lepároljuk. Az igy kapott nyers savklorid hexánból átkristályositva 88-89 C°-on olvad.

Az ismertetett példákban leírtakhoz hasonló módon állitjuk elő a fluíenazin alabbi észtereit is :

2,4,6-trimetil-fenoxi-izovajsav-és zter

2,G-di-1 er c-b ut i1-4-m et i1-f enoxi-izovajsav-észter

13. példa

Gyógyszerkészítmény előállítása:

Hatóanyag : 2-Tr iiluor-metil-10—£3-Zä~/2~hidroxietil/-piperazinil-17-propilJ-fentiazin-3,5-dimetil-fenoxi-izovajsav bázis és üifumarát formájában.

a/ Depot injekció:

Hatóanyag-báz is

25

mg

Benzilalkohol

12

mg

Szezámolaj /B.P. 73/ ad

1,0

ml

b/ Tabletták:

b/1. Hatóanyag-difumarát

1,369

mg

/bázisban kifejezett hatóanyag-tartalom 1 mg/

Mannit

5

mg

mikrokristályos cellulóz-93,7 ..

mg

A tabletta áülagsulya:

100,0

mg

b/2. Hatóanyag-difumarát

3,424

mg

/bázisban kifejezett hatoanyag-tartalom 2,5 mg/

Mannit

5

ag

Mikrokristályos cellulóz

91,6

mg

A tabletta átlagsulya:

100,0

mg

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az X általános képletü uj fentiazin-származékok - ahol E Ha. Ilb vagy IIc csoportot jelent, melyekben X jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámu alkilcsoport, halogénatom, nitrocsoport, melyek azonosak vagy eltérőek lehetnek,: es n jelentése 1-től 3-ig terjedő egész szám, továbbá ha n jelentése 1, akkor X klór-fenil-csoportot is jelenthet - és savaddicióa sóik előállítására, melyre jellemző, hogy 2-trifluor-metil-10H(3-/5~/2-hidroxietil/-piperazinil-l7-propiry-fentiazint valamely Illa, b vagy c általános képletü karbonsavval, ahol X és n jelentése a fentij vagy annak eszterképzésre alkalmas reakciőképes származékéval reagálhatva észterezzük, majd a kapott észterbázist adott esetben savaddiciós sóvá alakítjuk, illetve sójából felszabadítjuk.

/Elsőbbsége: 1979* 09*07*/

2. Eljárás az I általános képletü uj fentiazin-szármázékok - ahol E Ha. Ilb vagy IIc csoportot jelent, melyekben X jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, halo-9