179181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-kis szénatomszámú alki-7- helyettesített -cefem- 4-karbonsav- származékok előállítására
179181 Az /!/ általános képletü vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik erős antlbakteriália hatást matatnak és sok mikroorganizmus /beleértve Gram-pozitiv és Gram-negativ mikrocrganisrau— sokat/ növekedését gátolják» Az /!/ általános képletü vegyületek szin-lzomerjei és gyógyászatilag alkalmas sóik általában sokkal nagyobb antibakteriália hatással rendelkeznek a megfelelő ánti-izomereknél, illetve gyógyászatilag alkalmas sóiknál* Az /!/ általános képletü vegyülsteket és gyógyászatilag alkalmas sóikat a gyógyászatban a hatóanyagot és szerves vagy szervetlen, folyékony vagy szilárd, orális, parenterális adago- - lás-ray-vagy -fcülaődleges—alkalmasáara~alkalia:as~lners-feordozóanyagokat tartalmazó készítmények alakjában alkalmazhatjuk. A gyógyászati készítményeket pl. kapszula, tabletta, drazsé, kenőcs, kúp, oldat, szuszpenzió, emulzió atb. alakban formuláshatjuk* A készítmények kívánt esetben segédanyagokat /pl* stabilizáló-, nedvesítő- vagy emulgeálóssereket, puffereket vagy más szokásos adalékokat/ tartalmazhatnak. Az /!/ általános képletü vegyületeket tartalmazó készítmények dozirozása a beteg korától és állapotától függ, 1 hatóany ago k. 10, __50, „100 ,.„250 ,_5QQ...és_ 1QQ0 mg-oa egyszeri dózisokban általában hatásosnak bizonyultak a patogén baktériumok által előidézett fertőző betegségek gyógyításában. Az /!/ általános képletü vegyületek hatékonyságának igazolása céljából e vegyületek több képviselőjének antimlkróbás hatását különböző patogén baktériumok teszt-törzsein meghatározzuk és megadjuk a minimális gátlás! koncentrációt. A teszt-módszer a következői Az in vitro antibakteriália aktivitást az alábbi, kétszeres agarlemez higitásos módszerrel határozzuk_meg. A teszt-törzs triptikás szŐjatáptalajon kifej- Xes ztë'tt egÿ-ejs zákás t'enyé's zWêhor”71C^'e'X'etrépe"S''^e^t'"peií"'föl/ kacanyi mennyiséget változó koncentrációjú teazt-vegyületet tartalmazó szivinfuziós agaron /HI-agar/ elterítünk és a minimális gátlás! koncentrációt /MOS/ 57 C°-on 20 órán át történő inkufcálás után meghatározzuk és ^ug/ml egységben fejezzük ki. Az alábbi - teszt-vegyül©tekét alkalmazzuk! 1. / 2-metil-7-/p-/2-amlno-tiazol-4~il/-glioxilamidQ7-3-—c e f ém-4— kar b ons av ; 2. /- 2-met 11—7~/J-hi-drr3xi-2-/2«*amino-fciazol-á-ll/-acetamido5^*5“Göf ém-4-kar bonsav $ 3. / 2-metil-7-^-metoxiiraino-2-/2-amino-tiazol“4—il/-acet-* amidoj—3-oefém-A—karbonsav /szin-izomar/? A./ 2-met il-7-p-met oxi imino—2-/2-amino-t iaz ol-4-il/-acetamidoj—3-oefém-4—karb ons av-pivaló iloxiset i 1 és z t er /szin-ízomer/. Az eredményeket az alábbi táblázatban foglaljuk összes Mikroorganizmus îl1eszt~vefiyülebek 1/ 2/ 37 47 Escherichia coli No. 324 0.78 0.78 0.05 Uo. 341 0.2 0,39 0.2 0.2 0.78 12
