179172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179172 nyilvánul meg. Ilyen mobilizációt bizonyító vizsgálat soréin a találmány szerinti vegyületet összesen nyolc normálisan táplált Charles Elver patkánynak adagoltuk, az állatok 180-200 g súlyúak voltak. A vizsgált vegyület adagolása előtt közvetlenül mindegyik állatból vérmintát vettünk, ezek jelentették mind a nyolc állatra vonatkozóan a kontrollt. Ezután mindegyik állat szubkután, testsúlykilogrammra számítva 10 mg-os mennyiségben megkapta a találmány szerinti vegyületet. Mindegyik állatból az adagolást követő 30., 60.. 90. és 120 percben vérmintát vettünk, és meghatároztuk a verszérum szabad zsirsav tartalmát. Az 1. táblázatban ismertetjük a találmány szerinti eljárással előállított két vegyülettel kapott eredményeket. Az eredmények azt jelzik, hogy a szérum szabad zsírsav tartalma a találmány szerinti vegyület adagolását követően drámai módon megnőtt. 1. táblázat Adagolt vegyület A szérum átlagos százalékos szabad zsirsavtartalma az adagolást követően R,S4N-/2-fenil-2-hidroxi/-l-metil—3-/4—hidroxi-f en il/-pr opil-amin 425 % R,S-N-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-l-met i1-3-/4-amino-kar boni1-feni1/-propil-amin 350 % A találmány szerinti vegyületek tényleges sulycsökkentő hatásának bizonyítására sárga, genetikai okok miatt hizott egereket választottunk ki. Az összes állat a vizsgálatok idején 6,3 hónapos. Az állatokat Purina Laboratory Chov; tápanyaggal és vízzel tápláltuk a vizsgálatok közben, az állatok igényük szerint fogyaszthattak. Öt elhízott állatot testsúlykilogrammra számítva 10 mg B,S-N-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-l-metil-3-/4-hidroxi-fenil/-propil-aminnal kezeltünk szubkután, naponta két alkalommal. Öt állat placebót kapott. A kísérleti állatok testsúlyát a kísérlet első napján az első injekció adagolása előtt megmértük. A kísérlet eredményeit a 2. táblázatban adjuk meg. A táblázat adatai a kontrollcsoport és a vizsgált vegyületet kapó csoport grammban megadott testsúlyait tartalmazza. Az átlagos testsúlyokat az I oszlopban grammban adjuk meg a jelölt napra vonatkozóan. A II oszlopban grammban adjuk meg az átlagos táplálékfelvételt, mind a kontroll csoportba, mind a vizsgált csoportba tartozó állatokra vonatkozóan. 2. táblázat Vizsgált 1. nap 10. nap 20.nap 30. nap 40. nap 50. nap csoport I II I II I II I II I II I II Kontroll csoport /placebőt kap/ 50 3,2 50 4,8 51 5,1 50 5,0 50 4,0 51 4,0 10