179171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
79171-karbon il-csoportból, például me toxi-kar bon il- vagy etoxi-karbonil-csopor.tból alakítjuk ki. így például úgy járunk el, hogy az R-mandulasavat a 5-/4—metoxi-karbonil-fenil/-propil-aminnal reagáltatjuk, majd az amid karbonilcsoportjának redukciója után megkapjuk a megfelelő optikailag aktiv, amint, nevezetesen az R-N-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-3-/4-metoxi-kar-bonil-fenil/-propil-amint. üzt az amint 2-40 órán át 50 C° és 100 0° közötti hőmérsékleten hidrazinnal reagáltatjuk, amikor az alkoxi-karbonil-csoport hidrazino-karbonil-csoporttá alakul át. Ez utóbbi vegyületet hidrogénezéssel átalakítjuk a megfelelő amino-karbonil-származékká. A hidrogénez ést közönséges katalizátorral, például Raney-nikkellel végezzük. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek aminok, és.igy bázikus természetűek. Ezért szerves vagy szer- - vetlen savakkal reagáltatva könnyen átalakithatók savaddiciós sóikká. A fentiek szerint a találmány további tárgya eljárás az I általános képletü E-fenil-propil-fenetanol-aminok gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak előállítására. A sóképzésre használt sav minősége nem lényeges, a találmány oltalmi körébe tartoznak mindazon sók, amelyeke találmány szerinti amin és egy sav reakciójával jönnek létre; savként például hidrogén-kloridot, hidrogén-bromidot, kénsavat, fosz-forsavat, salétromsavat, per klórsavat, hangyasavat,ecetaavat, vajsavat, citromsavat, maleinsavat, borostyánkősavat, oxálsavat, fumaraavat, tejaavat, metán-szulfonsavat, para-toluol-szulfonsavat, vagy ezek rokonvegyületeit használjuk. A találmány szerinti amin éa példáiul a fentiekben megnevezett savak egyikével képzett gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sók könnyen kristályosodó szilárd halmazállapotú anyagok, igy ismert oldószerekből, például metanolból, etanolból, etilacetátból vagy másokból kikristályositva könnyen tisztithatók. Ezekből a sókból könnyen előállíthatunk elhízás miatt kezelést igénylő egyednek adagolható, különösen orálisan adagolható készítményeket. Adott esetben ezeket a savaddiciós sókatvkönnyen átalakíthatjuk a megfelelő szabad amin bázissá oly módon, hogy megfelelő bázissal, például nátriumvagy kálium-hidroxiddal, nátrium-karbonáttal, trietil-aminnal, nátrium-bikarbonáttal vagy hasonló vegyületekkel reagáltatjuk. Az elhízás nagyon súlyos betegség, ami napjainkban komoly kutató munkát indított, különösen azért, mivel hatásos kezelési mód nem ismeretes. A táplálkozási betegségek és az elhízás problémakörét általánosan tárgyalja Albrink /Textbook of Jledicine, 12. kiadás, 1969» Saunders Company, Philadelphia, Pa., 1163-1174/ és Salans /Current Therapy, 1977* Saunders Company, 455-460/. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a fenti célra különösen jól használhatók, mivel kifejlett elhízott állatoknak adagolva csökkentik azok súlyát. Ez a súlycsökkenés anélkül következik be, hogy a napi táplálékfelvételben ugyanakkor csökkenés következne be. Abban az esetben, ha a találmány szerinti vegyületeket ki nem fejlett elhízott állatoknak adagoljuk, úgy a súlynövekedés a találmány szerinti vegyületeket nem kapott fiatal elhízott állatokhoz viszonyítva jelentősen csökken. A találmány szerinti vegyületek elhízás-ellenes hatását
