179169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-2H-benzo(c)-pirrol-származékok előállítására
179169 mindegyik R egymástól függetlenül metil-, etil- vagy n-propilcsoportot jelent;- és gyógyszerészeti leg elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ az V képletü dl-5-amino-4,5»6»7-tetrahidro-2H-benzo CcJ -pirrol-vegyíiletet egy 1-3 szénatomos alifás aldehiddel reagáltstunk, és utána fém-hidriddel redukálunk; vagy b/ az V képletü vegyületet 1-3 szénatomos alkil-halogeniddel, majd 1-3 szénatomos acil-halogeniddel reagálhatjuk és utána fém-hidriddel redukálunk; és kivánt esetben az a/ vagy b/ eljárás bármelyike szerint nyert olyan I általános képletü vegyületet, ahol R1 hidrogénatomot és 2 Am N/R /2 általános képletü csoportot jelent, ezt követően metil-halogeniddel és bázissal reagáltatjuk, és kivánt esetben bármely fenti módon előállított I általános képletü vegyületet savaddiciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R~ és Am az 1. igénypontban megadott, és 2 mindegyik R szubsztituens azonos csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az V képletü vegyületet 1-3 szénátomos aldehiddel, reagáltat juk, majd fém-hidriddel redukáljuk. 3» Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja d1-5-di etil-amino-4,5,6,7-tetrahidro-2H-benzo £c3 pírról^lőállitására, azzal jellemezve, hogy dl-5-amino-4,5,6,7-tet'ráhidro-2H-benzo Ccöpirrolt acetaldehiddel és nátrium-cianp-bór-hidriddel reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja dl-5-di/n-propil/-amino-4,5,6,7-tetrahidro-2H-bénzo COpirrol előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-5-amino-4,5,6,7- -tetrahidro-2H-benzo OíUpirrolt propion-aldehiddel és nátrium-ciano-bór-hidriddel reagáltatunk, 5. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja cl 1-2-met i 1-5-di/n-çropi 1/-amino-4,5 »6 »7-t etrahidro-2H-benzo-COp irrol előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-5-amino-4, -4,5,5,7-tetrahidro-2H-benzoCc^pirrolt propion-aldehiddel és nátrium-ciano-bór-hidriddel, majd metil-jodiddal reagáltatunk. 2 4 db rajz Kiadja Országos Találmányi Hivatal Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető 10 70 - OTH - 82.548
