179164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-cikloalkiléterek előállítására
179164 nitrogén heteroatom is beépülhet, és utóbbi benzil-szubsztituenst is hordozhat, R jelentése tienil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil- vagy benzilcsoport, A 2-5 szénatomszámu, egyenes vagy elágazó láncú alkilén-gyököt, 7w oCvagy/^t ér állású vegyértékvonalat jelent -azzal jellemezve, hogy a /II/ képletü 1,7,7-trimetil-biciklo/2.2.l/heptán-2-on-t fémorganikus vegyülettel reagáltatjuk, és a kapott /III/ általános képletü vegyületet - a képletben R és A/y jelentése azonos a fent megadottal, R^ jelentése hidrogénatom, alkálifém-atom, alkálif öldf ém-atom7 vagy alkáliföldfem halogén-származéka, - célszerűen magában a reakcióelegyben, előnyösen inert oldószerben, kívánt esetben bázikus kondenzálószer jelenlétében a /IV/ álta- ' lános képletü szubsztituált-amino-alkil-halogeniddel - e képletben A, R , R jelentése azonos a fent megadottal, X halogénatomot jelent - reagáltatjuk, végül a kapott /I/ általános képletü vegyületet a reakcióelegyből eltávolítjuk, majd kívánt és lehetséges esetben gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóvá vagy kvaterner ammónium-származékká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy fémorganikus vegyületként szerves alkálifém-vegyületet - célszerűen lítium- vagy nátrium-vegyületet - alkalmazunk. 3® Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy fémorganikus vegyületként Grignard-vegyületet alkalmazunk. 4. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként alkálifém-hidridet - célszerűen nátrium-hidridet --alkalmazunk. 5. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási mód ja , azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként alkálifém-amidot - célszerűen nátrium-amidot - alkalmazunk. 6. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzáíószerként alkálifémét alkalmazunk. 7. Az 1.-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 °C és 200 °C közötti, előnyösen 10 °C és 100 °0 közötti hőmérsékleten végezzük. 8. Eljárás antiparkinson, trankvilláns és fájdalomcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több,az 1. igénypont szerint előállított /!/ általános képletü vegyületet - a képletben R^, R2, R és A és jelentése azonos az 1. igénypontban megadottal - és/vagy savaddiciós sóikat a gyógyászati készítmények előállításánál szokásos töltő-, hordozó- és/vagy higitóanyagok, oldószerek, kívánt esetben izjavító, színező adalékok és/vagy egyéb formulázási segédanyagok alkalmazásával 1-500 mg egyszeri dózisu gyógyszerré alakítjuk. ________ 1 db rajz Kiadja Országos Találmányi Hivatal Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető 7 0"- Ő TH"”~82~54 3
