179164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-cikloalkiléterek előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja: 1979. XII. 14. (EE—2715V,

179164

Nemzetközi osztályozás :

c 07 C 91/06.

C 07 D 295/00,

C 07 D 333/08

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982.1. 28.

Megjelent: 1986. IX. 29.

Szabadalmi Tár.

tulajdon^.

T

Feltalálóik) : Szabadalmas:

dr. Budai Zoltán, 22%, dr. Magdányi László 10%, dr. EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest

Mezei Tibor, 9%, oki. vegyészmérnökök, dr. Lay Lászlóné, oki. vegyész, 9%, dr. Grasser Katalin, 14%, dr. Petpcz Lujza, 18%, dr. Kosóczky Ibolya, 18%, orvos-farmakológus, Budapest

Eljárás alkanolamin-cikloalkiléterek előállítására

Találmányunk tárgya eljárás uj, értékes gyógyhatással rendelkező /!/ általános képletü bázikus éterek, optikailag aktiv izomerjeik, gyógyászatiig alkalmas savaddiciós sóik és kvaterner ammónium-származékaik, valamint antiparkinson, f á jdalomcsil— lapitó és trankvilláns hatású gyógyászati készitmény előállitá-1 , p

sára. A képletben R és R egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkil- vagy 5-7 szénatomos cikloalkil-csoportot jelent, de

1 2

R és R a nitrogén-atommal együtt 5 vagy 6 szénatomot tartalmazó gyűrűt is képviselhet, amelybe egy oxigén vagy további nitrogén heteroatom is beépülhet, és utóbbi benzil-szubsztituenst is hordozhat.

R jelentése tienil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal

vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesitett fenil- vagy benzilcsoport,

A 2-5 azénatomszámu, egyenes vagy elágazó láncú alkiléngyököt, Qfvagy p3 térállásu vegyértékvonalat jelent. Az /!/ általános képletü uj bázikus éterek fogalmába tartozik természetesen' azok valamennyi lehetséges sztereoizomerje és ezek keveréke is.

Az /I/ általános képletü vegyületek a szubsztituensek jellegétől függően kettő vagy több aszimmetriáé szénatomot tartalmaznak, ezért egy vagy több racem, illetve kettő vagy több optikailag aktiv alakban állíthatók elő. Találmányunk a racem, valamint optikailag aktiv /!/ általános képletü vegyületek előállítására egyaránt kiterjed. Az optikailag aktiv vegyületek előállítása önmagukban ismert módszerekkel történhet az optikailag