179159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido[3,2-E]-asz-triazin-származékok előállítására
179159 Tetrabenazin-, ós reserpin-ptózis antagoniznrust p. o. Brodle és tsni módszerével Psyohopharmaoologia 2, h67-k7k /1963/ vizsgáltuk. Az ED -értékeket és a terápiás indexeket a 1+. táblázatban foglaljulc össze: h, táblázat Vegyület Tetrabenazin/példa száma/ antagonizmus ED50 mg/kg Terápiás index Reserpinantagonizmus ED50 mg/leg Terápiás index 18, 10 38 30 12.7 1. 3OO 5 300 5 5. 80 9,^ I70 k,k Amitriptylin 12 ___3^ --Fájdalomcsillapító hatás egéren p. o, "ecetsav-writhing" teszten vizsgálva. Az 1® értékeket és a terápiás indexeket az 5. táblázatban adjulí^meg: 5. táblázat Vegyület /példa száma/ ED mg/kg ... 50 Terápiás index 18. 38 körül 10 13. kOO felett 5 alatt 7. 400 felett 5 alatt 11. ^00 körül 5 6. 215 9,3 5. 52 lk,b Paracetamol 180 ....2,8, A fenti hatásokat gyulladásgátló illetve gyenge antikonvulziv hatás egészíti ki. A gyulladásgátló /ödémgátló/ hatás vizsgálata patkányokon történt. Him patkányok hátsó lábának plantáris felszínébe 0#1 ml 1%-oa oarrageenin oldatot fecskendeztünk. A láb térfogatát az irritans anyag beadása előtt, és utána 3 órával higanyos pletizinométerrel határoztuk meg. A gyulladás 30 $-os /ED î szignifikáns hatás/ gátlását előidéző dózisokat a 6.sz. táblázatban adjuk meg: 6. táblázat Vegyület /példa száma/ e°30 mS//3<ß' Terápiás index 18, 70 körül 5,** 13. kOO felett 5 alatt 1. 200 7,5 6. 115 körül 12,9 5» 75 10 Aoetilszalioilsav 180 Az /i/ és /IA/ általános képletü vegyületek napi orális adagja 5O-IOOO mg körül van. Ezen érték azonban osupán informativ jellegű, ós az alkalmazott adag az adott kóresettől függően az említett értéknél kisebb vagy nagyobb is lehet. 7
