179151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált Ó-ketokarbonsavamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179151 Bejelentés napja: 1978. VII. 21. (DE—969) Elsőbbsége: 1977. VII. 22. Német Szövetségi Köztársaság (P 27 33 181.3) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 102/08._______ C 07 C 103/34 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982.1. 28. H fit ^ ; TALÁLMÁNYI ____... ^ HIVATAL Megjelent: 1986. IV. 28. Feltalálóik) : Szabadalmas: dr. Kleemann Axel, vegyész, dr. Klenk Degussa Aktiengesellschaft, Herbert, vegyész, dr. Offermanns Heribert, Frankfurt/Main (DE) vegyész, Hanau, dr. Schwarze Werner, vegyész, Frankfurt, dr. Scherberich Paul, vegéysz, Dietzenbach (DE) Eljárás N-szubsztituált a-ketokarbonsavainidok előállítására A találmány tárgya aj eljárás a részben uj, /!/ általános képletü N-szubsztituált o6-ketokarbonsav-amldok előállítására. Ismeretes, hogy ezeket az amidokat savkloridoknak az igen mérgező és rendkívül undort keltő szagu izonitrilekhez történő addiciója és az Így képződő karbamidaav-kloridők ketokarbonsavamidokka történő hidrolízise utján állítják elő. Ezzel az eljárással például pivaloil-kloriddal és t-butil-izocianiddal nem lehet számottevő kitermelést elérni £l.Ugi, U. Petzer, Chem. Ber.34. 1116-1121 /1961/7. Ilyen amidok állíthatók elő továbbá a megfelelő hidroxi-amidoknak drága és mérgező nehézfém-oxidokkal végzett oxidációja utján is /2 208 568 számú Német Szövetségi Köztársaságbeli közzétételi irat/. Azt találtuk^ hogy /I/ általános képletü ketokarbon-savamidok - amelyek képletében R’ jelentése valamely 4-10 szénatomos tero-alkil-csoport, előnyösen terc-butil-, terc-amil- vagy terc-oktil-csoport; R jelentése valamely egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-6 szénatomos alkilcsoport, valamely, adott esetben 1-5 szénatomol alkilcsoporttal egyszeresen és/vagy halogénétómmal, előnyösen klóratommal legfeljebb kétszeresen szubsztituált 5-8 széhatomps cikloalkilcsoport, előnyösen a ciklopropilcsoport, furil-csoport vagy egy, adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsport -a nevezett hátrányok kiküszöbölése mellett előállithatók, úgy, 179151