179141. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabilis és nyújtott hatású prosztaciklin-ciklodextrin zárványkomplexek előállítására
179.141- Az ©C -oiklodextrin intravénás LD*0 érték« 1 g/testsúly kg, a y -olklodextriné pedig 0,788 g/t«stsuly kg' Sprague-Dawley típusú patkányokon /amer. J. Pathol,, 8^, 367,1976./. A fenti biológiai vizsgálatokból következően oiklodoxtrin zárványkomplex formájában a prosztaoiklin hatékony konoentráoió- Ja 0,1-l^ug/ml határok között van, 5 1 vérre számítva tehát 0,5- 5 mg PCX szükséges, ami 5 $ hatóanyagtartalmú zárványkomplex ecsetében 10-100 mg PGX-oiklodextrin zárványkomplexet jelent. Intravénás injekcióhoz, illetve szubllngvális tablettákhoz ilyen mennyiségű liofilezett zárványkomplexet oólszerű alkalmazni. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a prosztaoiklin és a prosztaoiklin 1-4 szénatomos alklléazterei oiklodextrinekkel képzett zárványkomplexeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely oiklodextrinnék kivánt esetben szervetlen vagy szerves sókat tartalmazó vizes oldatát a prosztaoiklin vagy valamely prosztaoiklin 1-4 szénatomos alkilészter szerves oldószeres oldatával elegyítjük, a keverékből eltávolítjuk a szerves oldószert, majd a prosztaoiklin-származékok-oiklodextrin zárványkomplex visszamaradó vizes oldatából a prosztaoiklln-származék-olklodextrln zárványkomplexet elkülönítjük. 2. Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatositásl módja a prosztaoiklin-származékokß-oiklodextrinnel képezett zárványkomplexének előállítására, azzal jellemezve, hogy ^-oiklodextrin kívánt esetben szervetlen vagy szerves sókat tartalmazó vizes oldatához adjuk a prosztaoiklin vagy egy prosztaoiklin 1-4 szénatomos alkilészter szerves oldószeres oldatát. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatpsltási módja a prosztaoiklin-szàrmazékokofÇ-oiklodextrinnel képezett zárványkomplexének előállítására, azzal jellemezve, hogyos-oiklodextrin kivánt esetben szervetlen vagy szerves sókat tartalmazó vizes oldatához adjuk a prosztaoiklin vagy egy prosztaoiklin 1-4 szénatomos alkilészter szerves oldószeres oldatát. 4. Az 1-3, igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja a prosztaoiklin oiklodextrinekkel képezett zárványkomplexei előállítására, azzal Jellemezve, hogy a prosztaoiklin szerves oldószeres oldatát reagáltatjük a oiklodextrinek kivánt esetben szervetlen vagy szerves sókat tartalmazó vizes oldatával. 5. Az 1-3* igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás i módja a prosztaoiklin-metilészter oiklodextrinekkel képezett zárványkomplexei előállítására,* azzal jellemezve, hogy a prosztaoiklin-metilészter szerves oldószeres oldatát reagáltatjuk a oiklodextrinek kivánt esetben szervetlen vagy szerves sókat tartalmazó vizes oldatával. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítást módja azzal jellemezve, hogy a prosztaoiklin-származékok éteres oldatait adjuk a oiklodextrinek kívánt esetben szervetlen vagy szerves sókat tartalmazó vizes oldatához. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítást módja, azzal jellemezve, hogy a oiklodextrinek foszfátpuf fér eket t en» tál mázó vizes oldatához adjuk a pro sz taoikl inszármazékok szerves oldószeres oldatát. B
