179141. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabilis és nyújtott hatású prosztaciklin-ciklodextrin zárványkomplexek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B 179141 Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1977. IX. 23. (CI-1770) Elsőbbsége: NSZO3 . Ç07C 177/00. C 08 B 37/16 C 08 L 5/16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja : 1981. XII. 28. \* J^?*}Tír_ HIVATAL Megjelent: 1987. V. 25. Feltalálóik) : Szabadalmas : Dr. Szeltll József vegyészmérnök 40%, Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti dr. Szeftli Józsefné vegyésztechnikus 20%, Termékek Gyára Rt, Budapest dr. Csen György orvos 10%, dr. Stadler István biokémikus 30%, Budapest Eljárás stabilis és nyújtott hatású prosztaciklin-ciklodextrin zárványkomplexek előállítására Találmányaink tárgyát a vérlemezke aggregáoiót gátló potenciális trombózis ellenes gyógyszer, a vizes oldatban peroek alatt elbomló, és ezért eddig a gyakorlatban nem alkalmazott prosztaoiklin-származékok stabilis és nyújtott hatású cdkLodextrin zárványkomplexei és az azok előállítására szolgáló eljárás képezi. Az arachidonsavból kiinduló prosztaglandin bioszintézis első lépése az, hogy enzlmatikus behatásra endoperoxidok keletkeznek, melyeket PGG_-vel PGH_-vel jelölnek. Mindkettő csupán néhány másodperoes felezési idővel rendelkezik. Ha a vérlemezkék a normális véredények falaihoz ütköznek, akkor a lemezkékből ilyen prosztaglandin endoperoxidok válnak szabaddá. Ha a véredény fala sérült, és nem termeli azt az enzimet, amely az endoperoxidokat prosztaoiklinné konvertálja, akkor belőlük tromboxán keletkezik, ami a vérlemezkék gyors aggregáoióját fokozza és ezáltal a trombózist létrehozza. Az ép, egészséges véredény-falak tartalmazzák azt az enzimrendszert, amely a prosztaglandin endoperoxidokat prosztaoiklinné alakítja. Normális körülmények között ez az a vegyület, ami meggátolja a vérlemezkék aggregáoióját. A trombózis az a betegség amely a fiatal és középkorú.embereknél világszerte vezet a halálokok között. Valóban hatékony módszer a már kialakult trombusok dezaggregálására, illetőleg a letális vérrögök képződésének a megelőzésére jelenleg nem áll. rendelkezésre. Egy hatékony vérlemezke dezaggregáoiót kiváltó farinakon életmentő szereppel rendelkezhet ezért szívroham, infarktus, szivtrombózis esetén, mert intravénás beadásával a ki-
