179091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás allergia ellenes és fekélyellens hatású 1-oxo- 1H-tiazolo[3,2-a]pirimidin-2- karboxamid- származékok előállítására
179091 MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1980. XI. 18. (2755/80) Nemzetközi otztilyozás: NSZO3 C 07 D 513/04 Uniós elsőbbsége: 1979. XI. 23. (96 631 sz.) Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XII. 30. Feltaláló: Katiin Saul Bemard vegyész, New London, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: Pfizer Inc., New York, N. Y. Amerikai Egyesült Államok Eljárás allergiaellenes és fekélyellenes hatású l-oxo-lH-tiazolo[3,2-a]pirimidin-2-karboxamid-származékok előállítására 1 A találmány allergiaellenes és fekélyellenes hatású 1 -oxo-1 H-tiazolo[3,2-a]pirimidin-2-karboxamid-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. Az amidok és bizonyos esetekben sav-intermedierjeik olyan gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként 5 használhatók, amelyek akadályozzák az allergia-közvetítők (hisztamin, szerotonin, SRS-A és hasonlók) felszabadulását és ezért használhatók hörgőasztma, szénaláz, nátha, atópiás bőrgyulladás és hasonlók kezelésére, ezenkívül fekélyellenes gyógyszerek ható- 10 anyagai is lehetnek. Allergiás reakciók, amelyek antigén-antitest egymásrahatásakor keletkeznek, különböző módon, különböző szervekben és szövetekben jelentkeznek. Szokásos allergiás rendellenességek például a 15 tüsszögés, orrfolyás, orrvérzés, szemviszketés és vérzés, szénaláz, különböző allergiás náthák, amelyek a fűfélék virágporára való túlérzékenységből lármáznák és a hörgőasztma, amely egyike a legbénítóbb és legjobban legyengítőbb allergiás reakciók- 20 nak, ez olyan betegség, amelyre a hörgők túlzottan reagálnak, ha különböző immunizáló ingereknek vannak kitéve. Ennek eredményeként hörgőgörcs (bronchospasmus) alakul ki asztmás lélegzéssel, rövid ideig tartó rohamokkal és a légutak összeszűkülésé- 25 vei együtt. A levegőáramnak a légutakban való mechanikus elzáródását általában hörgőtágítók használata útján szüntetik meg, amelyek csak tüneti csillapítást eredményeznek. Ezzel szemben az allergiaellenes szerek megakadályozzák az allergiás sokk (anaphy- 30 2 laxis) közvetítőinek a szövetállományból való keletkezését, ezzel megelőző módon eleve kizárják azt, hogy a közvetítők a hörgőszűkülést kialakítsák. Cox és munkatársai, Adv. in Drug Res., 115 (1970), a dinátrium-krómglikát [l,3-bisz(2-karboxi-kromon-5-il-oxi)-2-hidroxi-propán, Intal] farmakológiáját írták le. Ez nem hörgőtágító, de azáltal közvetíti annak a hatásait, hogy gátolja az allergiás sokk közvetítőjének a keletkezését, és ezt megelőzés céljából adagolják. Orális beadás esetén hatástalan, ezért a lehető legnagyobb hatás elérésére szilárd belégző szerként inhalálás útján adják be. Az utóbbi időben különböző allergiaellenes szereket írtak le, ideszámítva az N-(5-tetrazolil)-l-oxo-lH-6-alkoxi-pirimidino[ 1,2-a]kinolin-2-karboxamidokat (4 017 625 számú amerikai szabadalmi leírás), az 1-oxo-l H-6-szubsztituált-pirimido[ 1,2-a]kinolin-2-karbonsavakat (4 066 766 számú amerikai szabadalmi leírás), a tetrazolo[a]kinazol-5-onokat (4 085 213 számú amerikai szabadalmi leírás), a pirimido[2,l-a]izokinolinokat (4 127 720 számú amerikai szabadalmi leírás) és az N-(5-tetrazolil)-4-oxo-4H-pirimido[2,l-b]benzotiazol-3-karboxamidokat (4 041 163 számú amerikai szabadalmi leírás) is. Az idült gyomorfekély és nyombélfekély, közös néven emésztéses fekélyek, olyan betegségek, amelyekre számos kezelési módot fejlesztettek ki. A kezelés függ a fekély súlyosságától és az étrendi kezeléstől az orvosi (gyógyszeres) kezelésig terjedhet, sőt sebészi beavatkozáshoz vezethet. Számos 179091
