179076. lajstromszámú szabadalom • Eljárás citosztatikus hatású, terminálisan difunkciós xilit-metiléterek előállítására
7 179076 8 földfémek oxidjait, alumíniumkloridot, szeléndioxidot, előnyösen bórtrifluorid-éterátot alkalmazunk, éter-típusú oldószerben, előnyösen dietiléterben vagy dioxánban oldva 0—40 °C hőmérsékleten. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a metilezést dimetilszulfáttal végezzük, vízmentes közegben. 5. Az 1. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dimetilszulfáttal történő metilezésnél katalizátorként fémhidrideket, előnyösen nátriumhidridet alkalmazunk, éter-típusú oldószerben, előnyösen dietiléterben vagy dioxánban oldva, 10—50 °C-on. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a metilezést metilhalogeniddel, előnyösen metilbromiddal vagy metiljodiddal végezzük, vízmentes közegben. 7. Az 1. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy metilhalogenidekkel történő metilezésnél katalizátorként valamely fémoxidot és/vagy hidroxidot előnyösen ezüst-, kálcium-, stroncium-, báriumoxid és/vagy -hidroxidot alkalmazunk, előnyösen dimetilformamid vagy dimetilszulfoxid oldószerben, 10—50 °C hőmérsékleten. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (III) képletű l,2-4,5-dianhidro-3-0-metil-xilitet halogénhidrogén, előnyösen hidrogénklorid, hidrogénbromid vagy hidrogénjodid tömény vizes oldatával reagáltatjuk 0 °C hőmérsékleten, majd a kivált 5 terméket kristályosítjuk vagy oszlopkromatográfiával tisztítjuk. 9. Az 1. és 8. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 8. igénypont szerinti eljárással kapott (IV) általános képletű 10 - ahol X halogénatomot jelent - xilit-metiléter-származékot valamely bázikus savelvonószenei - mint alkálifém- és alkáliföldfém-alkoholátok, -hidroxidok, -hidrogénkarbonátok, -karbonátok, szerves nitrogénbázisok, előnyösen hidroxil-formába vitt 15 anioncserélők — kezelve vizes, vagy szerves oldószerben 0-60 °C hőmérsékleten (III) képletű 1,2-4,5-dianhidro-3-O-metil-xilitté alakítjuk. 10. Eljárás citosztatikus hatású gyógyászati 2o készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1-9. igénypontok szerint előállított (I) általános képletű - ahol Rj és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — xilit-metiléter-származékot adott esetben a gyógyászati készítmények eló'ál-25 lításánál szokásos töltő-, hígító- és/vagy formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834047 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
