179064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-alkilén-bisz-(oxi)-benzamidok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

17906'

Bejelentés napja: 1977. VIII. 03. (SO-1195)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 317/46, C 07 D 321/10,

Franciaországi elsőbbsége: 1976. VIII. 04. (76 23 835)

C 07 D 319/16, C 07 D 211/14

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XI. 30.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálók: Szabadalmas:

Thominet Michel vegyészmérnök, Dr. Bulteau Gérard vegyészmérnök, Párizs, Société D’Études

Acher Jacques vegyészmérnök, Itteville, Collignon Claude vegyészmérnök Saint Scientifiques et Industrielles

Remy Les Chevreuse, Franciaország de L’Ile-de-France, Párizs,

Franciaország

Eljárás 2,3-alkilén-bisz-(oxi)-benzamidok előállítására

1

A találmány új, helyettesített 2,3-alkilén-bisz-(oxi)-benzamidok, gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik, kvaterner ammóniumsóik, jobbra- és balraforgató izomerjeik előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik.

A találmány kiterjed e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is.

A 153 310 számú magyar szabadalmi leírásban ismertetnek hányás/émelygés elleni helyettesített hete- ;q rociklusos benzamid-származékokat.

Az új, helyettesített 2,3-alkilén-bisz-{oxi)-benzamidok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben

A valamely 1—3 szénatomos alkilénláncot képvisel,

R hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot vagy egy (II) általános képletű csoportot jelent, amelyben B egyes kötést vagy 1—3 szénatomos alkilénláncot képvisel,

Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a B csoporthoz úgy kapcsolódhat, hogy együttesen egy pirrolidinil- vagy piperidinilcsoportot alkotnak, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, allil-, benzil-, pirimidinil- vagy cikloalkilcsoport, 25 vagy R2 és R! együttesen piperidinil- vagy egy 4-alkil-l-piperazinil-csoportot alkotnak,

R’ hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, adamantil-, pirimidinil- vagy benzilcsoportot képvisel, vagy Rj-gyel és R2-vel együttesen diaza- 30

biciklononilcsoportot alkotnak, vagy R’ és Rj együttesen piperazinilcsoportot alkotnak.

< hidrogén- vagy halogénatomot, 1-3 szénatomos alkoxi-, amino-, acetamino- vagy nitrocsoportot 5 képvisel,

Y hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, amino-, acetamino-, szulfamoil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfamoil-, 1—4 szénatomos dialkil-szulfamoil-, cikloalkil-szulfamoil-, adamantil-szulfamoil- vagy 1—4 szénatomos alkil-szufonil-csoportot képvisel, Z hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-, aminovagy acetaminocsoportot képvisel, továbbá X és Y vagy Y és Z együttesen azimidocsoportot is alkothatnak.

Az előzőekben említett meghatározások közül az 1-4 szénatomos alkil-csoport főként metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- és tercier-butil-csoportot jelent,

2Q 1-3 szénatomos alkilén-csoport főként metilén-, etilén- és propilén-csoportot képvisel,

1-4 szénatomos alkoxi-csoport főleg metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-csoportot képvisel, halogénatom főként klór-, bróm-, jód- és fluoratom, szubsztituált amino-csoport elsősorban alkil-, acil-, aralkil-, furanil-, piranil- vagy alkoxikarbonil-csoporttal helyettesített mono- vagy diszubsztituált aminocsoport,

acil-csoport főként formil-, acetil- és ftaloil-csoport. Az előnyös jelentések az egyes szubsztituensekre :

179064