179016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállítására
65 179016 66 gyületek (A”) rész-képletű része egy (Ai ”) általános képletű csoport — ahoi R1 ’ jelentése kis szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfonilamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy N-(kis szénatomszámúj-alkiltiokarbamido-csoport — úgy R2 hidrogénatomtól, karbamoiloxi-, 2—4 szénatomos aciloxi-, vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-, oxadiazoliltio-, tiadiazoültio- vagy triazoliltio-csoporttól eltérő jelentésű) az amino-csoporton levő védőcsoportot ismert módon eltávolítjuk, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületek és sóik előállítása esetén (mely képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és A’ jelentése hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkilén-csoport azzal a feltétellel, hogy amennyiben az (Id) általános képletű vegyületek (A’”) rész-képletű része egy (A! ) általános képletű csoport — ahol R1 jelentése amino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfonilamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkiltiokarbamido- vagy hidroxil-csoport - úgy R2 hidrogénatomtól, karbamoiloxi-, 2—4 szénatomos aciloxi-, vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-, oxadiazoliltio-, tiadiazoliltio- vagy triazoliltio-csoporttól eltérő jelentésű), valamely (le) általános képletű vegyületből vagy sójából (mely képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és A” jelentése védett hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkilén-csoport, előnyösen aciloxi-(kis szénatomszámú)-alkilén- vagy tetrahidropiraniloxi-(kis szénatomszámú)-alkilén-csoport azzal a feltétellel, hogy amennyiben az (le) általános képletű vegyületek (A””) rész-képletű része egy (A!”’) általános képletű csoport - ahol R1 jelentése amino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfonilamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkiltiokarbamido- vagy hidroxil-csoport és A” jelentése védett hidroximetilén-csoport - úgy R2 hidrogénatomtól, karbamoiloxi-, 2-4 szénatomos aciloxi-, vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-, oxadiazo- 5 liltio-, tiadiazoliltio- vagy triazoliltio-csoporttól eltérő jelentésű) a hidroxil-csoporton levő védő-csoportot ismert módon eltávolítjuk, vagy e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (If) általános képletű vegyületek és 10 sóik előállítása esetén (mely képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott azzal a feltétellel, hogy amennyiben az (If) általános képletű vegyületek (A””') rész-képletű része egy (Aj) általános képletű csoport - ahol R1 jelentése amino-, kis 15 szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfonilamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy N-(kis szénatomszámúj-alkiltiokarbamido- vagy hidroxil-csoport - úgy R2 hidrogénatomtól, karbamoiloxi-, 2—4 szénatomos aciloxi-, 20 vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-, oxadiazoliltio-, tiadiazoliltio- vagy triazoliltio-csoporttól eltérő jelentésű), valamely (lg) általános képletű vegyületet vagy sóját redukáljuk (mely képletben R1. R2, R3 és R4 jelen- 25 tése a fent megadott), majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas sójává alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1976. III. 09.) 30 3. Eljárás antimikrobás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet (mely képlet- 35 ben R1, R2, R3. R4 és A jelentése a 2. igénypontban megadott) vagy gyógyászatiig alkalmas sóját mint hatóanyagot gyógyászatiig alkalmas, nem-toxikus, iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra al- 40 kalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1976. UI. 09.) 7 rajz 47 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834041 - Zrínyi Nyomda, Budapest 33
