179012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-fenil-3-benzoil-benzo-tiofén-származékok előállítására
39 179012 40 lítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal reagáltatjuk, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloriddal kezeljük, végül a reakcióterméket adott esetben citromsavval reagáltatjuk. 23. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-metoxi-fenil)-3-[4-(2-piperidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén vagy citrátsója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-etoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-piperidinnel reagálta! juk, végül adott esetben a reakcióterméket citrom savval kezeljük. 24. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-metoxi-fenil)-3-[4-(2-hexametilén-imino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén vagy citrátsója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk aluminium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-hexametilén-iminnel reagáltatjuk, végül a reakcióterméket adott esetben citromsavval kezeljük. 25. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-metoxi-fenil)-3-14-(2-diizopropil-amino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén vagy citrátsója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatjuk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket l-klór-2-diizopropil-amino-etánnal reagáltatjuk, végül a reakcióterméket adott esetben citromsavval kezeljük. 26. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-hidroxi-fenil)-3-[4-(2-pirrolidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-metoxi-benzoil-kloridot 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofénnel reagáltatunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloriddal reagáltatjuk, ezután a kapott terméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük. 27. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-acetoxi-fenil)-3-[4-(2-pirrolidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén-hidrokloridsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk aluminium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloriddal reagáltatjuk, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, végül a kapott terméket acetil-kloriddal reagáltatjuk. 28. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2<4-propionil-oxi-fenil)-3-[4-(2- -pirrolidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén-hidrokloridsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatjuk aluminium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloriddal reagáltatjuk, ezután a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, végül a kapott terméket propionil-kloriddal reagáltatjuk. 29. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-valeril-oxi-fenil)-3-[4-(2-pirrolidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén-hidrokloridsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloriddal reagáltatjuk, ezután a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, végül a kapott terméket valeril-kloriddal reagáltatjuk. 30. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-benzoil-oxi-fenil)-3-[4-(2-pirrolidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén-hidrokloridsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagálta tunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloridda reagáltatjuk, majd a reakcióterméket nátrium-tio etoxiddal kezeljük, végül a kapott terméket benzoil-kloriddal reagáltatjuk. 31. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-adamantoil-fenil)-3-[4-(2-pirrolidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén-hidrokloridsó elő állítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil} -benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagálta tunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a ka pott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloridda reagáltatjuk, utána a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, végül a reakcióterméket adamantoil-kloriddal reagáltatjuk. 32. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-etoxi-karbonil-oxi-fenil)-3 -[4-(2-pirrolidino-etoxi)-benzoil]-benzo-tiofén-hidrokloridsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4- -metoxi-fenil)-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidin-hidrokloriddal reagáltatjuk, utána a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, végül a kapott terméket etil-klór-formiáttal reagáltatjuk. 33. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-(4-metoxi-fenil)-3-(4-hidroxi-benzoil)-6-metoxi-benzo-tiofén előállítására, azzal jelle mezve, hogy 2-(4-metoxi-fenil)-6-metoxi-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal reagáltatjuk. 34. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga natosítási módja 2-(4-metoxi-fenil)-3-[4-(2-pirrolidi no-etoxi)-benzoil-6-metoxi-benzo-tiofén vagy citrátsója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-{4-metoxi -fenil)-6-metoxi-benzo-tiofént 4-metoxi-benzoil-kloriddal reagáltatunk alumínium-klorid jelenlétében, majd a reakcióterméket nátrium-tioetoxiddal kezeljük, ezután a kapott terméket N-(2-klór-etil)-pirrolidinnel reagáltatjuk, végül á reakcióterméket adott esetben citromsavval kezeljük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
