178996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált tiazol-oxámsavak,sóik és észtereik előállítására

7

1789*6

8

hot leszűrjük, etanolból, majd hexán és kloroform elegyéből átkristályosítjuk. Kitermelés: 0,5 g, (64%). Olvadáspontja 141—144 °C.

A következő vegyületeket a fentiekkel analóg mó- 5 don állítottuk elő, =H esetén elszappanosítási alkalmazva.

Példa

(Rí =H) A

Rí

Op.°C

10

4.

4-piridil-CíHs

209-211

5.

3-piridil-C2Hs

226-228

6.

4-(morfolin-4--il)-fenil-C2Hs

249-251

15

7.

4-nitro-fenil-CíH5

227-229

8.

4-(piperidin-l-il)-fenil-C2Hs

207-209

9.

2-hidroxi-fenil-c2hs

209-211

10.

3,5-dimetoxi-fenil-c2hs

166-169

20

11.

3,5-dimetoxi-fenil-H

221-223

12.

4,5-dimetoxi-fenil-C2H5

131-133

25

13.

2,4-dimetoxi-fenil-c2h5

203-207

14.

4-tódroxi-fenil-c2h5

230-233

15.

3,4-dimetoxi-fenil-H

>200

30

16.

2,4-dimetoxi(bomlik)-fenil-H

190-193

17.

3-hidroxi-fenil-CíHs

231-235

18.

3-hidroxi-fenil- 1/2 etanol

H

211-215

35

19.

4-hidroxi-fenil-H

247-250

20.

4-hidroxi-3,5-y-dimetoxi-fenil-c2h5

164-168

21.

2-hidroxi-4--metoxi-fenil—C2Hí

167-170

40

22.

3-hidroxi-bifenilű—C2Hs

189-195

23.

4-dimetilamino-fenil—C2Hs

210-213

24.

4-hidroxi-2--metil-fenil-CíH5

173-176

45

25.

benzodioxanil-CíHs

204-207

26.

4-dimetilamino-ferdl-H

>220

(bomlik)

50

27.

3,4,5-trimetoxi-feril-H

158-161

(etanolaminsó)

28.

4-hidroxi-2--metíl-fenil-H

195-197

(etanolaminső)

55

29.

4-hidroxi-3--metoxi-fenil-H

177-180

(etanolaminsó)

60

30.

3-hidroxi-infenüUH

>225

(bomlik)

65

Táblázat folytatása

Példa (R2=H) A R! Op.°C

31.

2-metoxi-karbonil-fenil-C2H5

139-140

32.

benzodioxanil-H

179-181

33.

2,5-dimetoxi-fenil-H

(etanolaminsó)

160-162

34.

4-etoxikarbonil-fenil-CíHs

(etanolaminsó)

184-185

35.

4-etoxikarbonil-fenil-ch3

209-211

36.

4-etoxikarbonil-feniln-butil-175-177

37.

2-hidroxi-4,5--dimetil-fenil-C2Hs

185-187

38.

3,4-dimetoxi-fenil-ch3

170-174

39.

2-hidroxi-fenil-H

186-190

40.

3-dimetilamino-fenil-H

(etanolaminsó)

147-150

41.

4-nitro-fenil-H

(etanolaminsó)

230-233

42.

2-hidroxi4,6--dimetil-fenil-C2H5

(etanolaminsó)

167-170

43.

4-hidroxi-3--metil-fenil-C2H5

212-215

44.

3-piridil-H

215-219

45.

2-hidroxi4,6--dimetil-fenil-H

(etanolaminsó)

207-208

46.

4-hidroxi-3--metil-fenil-H

(etanolaminsó)

203-206

47.

4-piridil-H

(etanolaminsó)

167-176

48.

4-fhjor-fenil-CíHs

(etanolaminsó)

220-223

49.

4-fluor-fenil-H

197-199

(etanolaminsó)

Példa A R2 Rí Op. °C

50. 3-piridil- karboxi- H 204—207

(etanolaminsó)