178808. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-guanin-mono-foszfát-származékok előállítására
9 178808 10 A fenti kísérleti módszer alapján a találmány szerinti vegyületek aktivátását 25 mm-nél nagyobb átmérőjű zóna jellemezte, amely a találmány szerinti vegyületek kitűnő vírusölő hatását igazolja. A továbbiakban kísérleteket végeztünk a PRT 5 (Plaque Reduction Test) módszer alkalmazásával, amelyben a monoréteg infekciója a PIT-ben leírtak szerint történik. A fedőrétegre vitt oldat hígítása 0,2 mól, (EDS o -értéke), ahol a lemezek 50%-án vírus-folt nem látható. A hatásos dózis alacsony koncent- 10 rációértéke a vegyületek kitűnő hatásosságát bizonyítja. Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás az (I) általános képletű 9-(2-hidroxi=etoxi-metil)-guanin-monofoszfát-származékok — ahol a képletben W és Z jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy gyógyászatiig elfogadható 20 kation — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (II) képletű 9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-guanint egy foszfor-oxí-halogeniddel reagáltatjuk, majd a reakdóelegyet hidrolízisnek vetjük alá, vagy 25 b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol a képletben G jelentése halogénatom - szelektív ammonolízisnek vetünk alá, és kívánt esetben a W és Z helyén egyaránt hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyü- 30 letet a kívánt kationt tartalmazó bázissal vagy sóval reagáltatva a W és Z helyén gyógyászatiig elfogadható kationt tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 24.) 35 2. Eljárás 9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-guanin-monofoszfát előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (II) képletű vegyületet foszfor-oxi-kloriddal reagáltatjuk, majd a reakcióelegyet hidrolízisnek vet- 40 jük alá, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet - ahol a képletben G jelentése klóratom - szelektív ammonolízisnek vetünk alá. (Elsőbbsége: 1977 II. 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy foszfor-oxi-halogenidként foszfor-oxi-kloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 24.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet foszfor-oxi-kloriddal valamely trialkil-foszfát jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti (a) vagy (b) eljárás vagy a 3. vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a W és Z helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas fém hidroxidjával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 24.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyászatiig alkalmas fémként nátriumot vagy ammóniumot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 24.) 7. Eljárás vírusölő hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti (a) vagy (b) eljárással vagy a 3-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - ahol a képletben W és Z jelentése az L igénypont tárgyi körében megadott — a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. XH. 24.) 8. Eljárás vírusölő hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti (a) vagy (b) eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot — ahol a képletben W és Z jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott -, a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. II. 24.). 1 rajz 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824655 - Zrfeyi Nyomda, Budapest <5
