178750. lajstromszámú szabadalom • Méhbe helyezhető fogamzásgátló eszköz
178750 10 19-nor-5a-pregnán-3,20-dion, 3j5-hidroxi-19-nor-5a-pregnán-20-on, 19-norhidroxiprogeszteron és ennek észterei, 6-klór-17-hidroxi-pregna4,6-dien-3,20-dion-acetát (klórmadinonacetát), l,3^5(l0>ösztratrién-3,17/3-diol (ösztradiol), k3,5(10>ösztratrién-3,16a, 17/3-triói (ösztriol), 17(3-hidroxi-4-androszten-3-on (tesztoszteron) és ennek észterei, 21-hidroxi-5|3-pregnan-3,20-dion és ennek észterei, 17a-acetoxi-6a-metil-progeszteron (medroxi-progeszteronacetát), 10ű-pregna-4,6-dién-3,20-dion (didrogeszteron), 170-ösztradiol, valamint a xilokain és novokain, úgyszintén a trietanolamin, etiléndiamin-tetraecetsav-dinátriumsó és a Sörensen-féle foszfátpuffer. A nem-fémes gyógyszerhatóanyagokat homogénen diszpergálhatjuk a műanyagtestben, adott esetben ehhez valamely segédanyagot is igénybe vehetünk, vagy a fogamzásgátló eszköz egyes részeiben segédanyagokkal vagy azok nélkül, például magrészként a műanyagtest egy részében, megfelelő mennyiségben elhelyezhetjük. Segédanyagok például felületaktív anyagok, nagydiszperzitású szilíciumdioxid, habzásgátlók, szolubilizáló szerek, felszívódást késleltető szerek, röntgenkontrasztanyagok, továbbá a fogamzásgátló eszköz lokalizálásához ferromágneses anyagok lehetnek. A fogamzásgátló eszköz egy előnyös kiviteli alakja d-13-etil-17a-etinil- 17(3-hidroxi-4-gonen-3-ont (d-norgesztrel) tartalmaz homogénen eloszlatva valamely nagydiszperzitású szilíciumdioxiddal merevített és 5% báriumszulfátot tartalmazó, kissé megnövelt hőmérsékleten vulkanizálható szilikonkaucsuk alapanyagban. A találmány szerinti fogamzásgátló eszköz egy további előnyös kiviteli alakja az 5, 6, 10, 11, 12 és 13 jelű golyókban 6-klór-17-hidroxi-la,2a-metilén- pregna-4,6-dién-3,20-dion-acetát (ciproteronacetát) és tejcukor elegyéből álló magrészeket tartalmaz, mimellett e fogamzásgátló eszköz műanyagteste polietilén-vinilacetát-kopolimerből áll. A 19 fonal alakú nyúlványban levő gyógyszerhatóanyagokat a műanyagból készült hordozóanyag egy, meghatározott, előre megadott határokon belül beálló magasságban, meghatározott időtartamon keresztül, például a fogamzásgátló eszköz alkalmazásának első hónapjaiban, rendszeresen leadja, ezt követően pedig a fogamzásgátló hatást az egyedül is hatásosnak mutatkozó gyógyszerhatóanyagtartalmú fogamzásgátló eszköznek tulajdonítjuk. r. ^ ^ nyúlvány önmagában különösen minden e-,mi*’ méhbe helyezhető olyan fogamzásgátló őzzel együtt használható, amelyek alkalmasak evő' °gu 3 m®hnyakba benyúló, fonal alakú gyszerhordozóval szabályszerűen össze legyenek útiá°EVa’ burkolás, ragasztás vagy hegesztés ,.1rre a t^hra különösen azokat a fogamzásgátló jacozoket említjük meg, amelyek a 3 533 406 és a ■ .^ lajstromszámú USA szabadalmi leírásból, anunt az 1 956 701 és a 2 207 939 lajstromszá9 mú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali iratból váltak ismertté. A fonal méreteit úgy választjuk meg, hogy az a méhnyakba beérjen, de a vaginába ne nyúljon be. Ennek * gyógyszerhatóanyagtartalmú fonalnak a keresztmetszete 0,2—1,0 mm és hossza 1,0—5,0 cm. A fonal gyógyszerhatóanyag-tartalma 10% és 70% között mozog. A méhnyakban levő fonal alakú nyúlványban bekebelezett nemfémes gyógyszerhatóanyagok előnyösen hormonális hatású vegyületek. E vegyületek példáiként a következőket nevezzük meg: A4 -pregnen-3,20-dion (progeszteron), d-13-etil-l 7a-etinil-l 7|3-hidroxi4- -gonen-3-on (d-norgesztrel) és ennek észterei, 17a-etinil-l 9-nortesztoszteron (noretiszteron) és ennek észterei, 6-klór-17-hidroxi-1 a,2a-metilén-pregna-4,6-dién-3,20-dion (ciproteron) és ennek észterei, 3-metoxi-l 9-nor-17a-pregna-1,3,5(10)-trien-20-in-17-ol (mestranol), 18- metil-l 9-nor-A4-pregnen-l 7a-ol-3,20- -dion-17a-kapronát, 3-hidroxi-l ,3,5(10)-trien-l 7-on (ösztron), 17-acetoxi-6|3,7j3-epoxi-l a2a-metilén-4-pregnen-3,20-dion, 4,6-diklór-17 -acetoxi-16a-metil4,6- -pregnadien-3,20-dion, 17a-hidroxi-6-metil-pregna4,6-dién-3,20- -dion-acetát (megesztrolacetát), 19- nor-5a-pregnan-3,20-dion, 30-hidroxi-l 9-nor-5a-pregnan-20-on, 19-norhidroxiprogeszteron és ennek észterei, 6-klór-17 -hidroxi-pregna-4,6-dien -3,20-dion-acetát (klórmadinonacetát), 15,16a- és 15,16/3-metilén-l 7j3-hidroxi-l 8- -metil-17a-etinil-4-ösztren-3-on, 17|3-hidroxi4-androszten-3-on (tesztoszteron) és ennek észterei, 21 -hidroxi-5/3-pregnan-3,20-dion és ennek észterei, 17a-acetoxi-6a-metil-progeszteron (medroxiprogeszteronacetát), 10a-pregna4,6-dién-3,20-dion (didrogeszteron). Előnyben részesülnek a gesztagén hatású szteroidhormonok, így a D-norgesztrel és progeszteron, noretiszteron, ciproteronacetát, norhidroxiprogeszteron, 15,16a- és 15,160-metilén-D-norgesztrel. A nem-fémes gyógyszerhatóanyagok a gyógyszerhatóanyagtartalmú fonalban adott esetben segédanyagok hozzáadása mellett homogénen vannak diszpergálva. Segédanyagok például felületaktív anyagok, habzásgátló szerek, szolubilizáló szerek, felszívódást késleltető szerek, így nagydiszperzitású szilíciumdioxid és más anyagok lehetnek. A gyógyszerhatóanyagot tartalmazó 19 nyúlvány előállítására alkalmas műanyagokként különösen az ismert LTV-szilikonkaucsuk-kétkomponensű massza szolgál, amelynek az előállítását például a 2 823 218 lajstromszámú USA szabadalmi leírás ismerteti. Különösen alkalmasak az olyan masszák, amelyek 89-91% lineáris, legfeljebb 0,5 mól% metilvinilsziloxánegységet tartalmazó, dimetilpoliszil-5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
