178746. lajstromszámú szabadalom • N-(3,5-Dihalogén- fenil)-Ó-spiro-cikloalkán-szukcinimideket tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
13 178746 14 A fertőzés súlyosságát a következő egyenlettel számítjuk ki (lásd a 3. példát is): Fertőzés súlyossága, % = 0xno + lxn,-----5 x ns 5 x n x 100 gáljuk. A vizsgálatot agar-hígításos módszerrel végezzük, és meghatározzuk, milyen mértékben gátolja a hatóanyag az Aspergillus niger ATCC 6275, a Cladosporium herbarum IÁM F517 és a Chaeto- 5 mium g! :bosum ATCC 6205 növekedését. Az eredményeket a VII. táblázatban közöljük. Az eredményeket az V. táblázatban közöljük. Az V. táblázat adataiból megállapítható, hogy az (I) általános képletű vegyületek az összehasonlító anyagénál erősebb fungicid hatást fejtenek ki. V. táblázat Hatóanyag Hatóanyag-Fertőzés (vegyület mennyiség súlyossága száma) milliomodrésj : % 1. 500 14,3 2. 500 9,4 3. 500 2,3 4. 500 0,6 5. 500 1,7 6. 500 1,0 (VII)X 500 26,4 Kezeletlen — 63,7 xkaptafol (kereskedelemben hatóanyag) kapható fungicid 7. példa Cochliobolus miyabeanus-szal szemben kifejtett hatás vizsgálata rizsen 9 cm átmérőjű virágcsepekben Waseasahi fajú rizsnövényeket termesztünk. Amikor a növények a 4 leveles fejlettségi állapotot elérik, a növényeket a vizsgálandó vegyületet tartalmazó nedvesíthető porkészítmény vizes hígításával kapott permetlével permetezzük be. Minden egyes cserépre 10 ml permetlevet juttatunk. 7 nap elteltével a növényeket Cochliobolus miyabeanus spóraszuszpenzióval permetezzük be, 3 nap elteltével megszámláljuk a fertőzött foltokat, és a kapott adatot osztjuk a levelek számával. Az eredményeket a VI. táblázatban közöljük. A VI. táblázat adataiból megállapítható, hogy az (I) általános képletű vegyületek az összehasonlító anyagokénál lényegesen erősebb fungicid hatással rendelkeznek. 8. példa Ipari penészgombákkal szemben kifejtett mikrobaellenes hatás vizsgálata Az (I) általános képletű vegyületek mikrobaellenes hatását három, ipari termékeken és hasonló anyagokon növekedő penészgombával szemben vizs-VI. táblázat Hatóanyag Hatóanyag-Fertőzött foltok (vegyület mennyiség levelenkénti száma) milliomodrész száma 1. 500 8,3 2. 500 0 3. 500 0 4. 500 2,4 5. 500 3,2 6. 500 10 (V)x 500 19 (VI)XX 500 14 (Vfl)XXx 500 20 Kezeletlen-79 *A 3 741 981 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban ismertetett vegyület **A 3 568 697 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban ismertetett vegyület 30 ***Edifenphos (kereskedelemben kapható fungicid hatóanyag) 35 VII. táblázat Hatóanyag Hatásos koncentráció, milliomodrész (vegyület A. C. 40 száma) niger herbarum C. globosum 1. 2000 2000 2000 2. 1000 1000 1000 3. 1000 1000 1000 4. 1000 1000 1000 45 5. 1000 1000 1000 6. 1000 1000 1000 50 Szabadalmi igénypontok: 1. Fungicid kompozíció, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,002-85 súly% mennyiségben valamely (I) általános képletű N-(3,5-dihalogén-fenil> 55 -szűkeinimidet tartalmaz - a képletben X klór- vagy brómatomot jelent és R jelentése 3—6 szénatomos alkiléncsoport — egy vagy több hagyományos szilárd vagy folyékony hordozóanyaggal, előnyösen agyagásvánnyal, diatómafölddel, szénnel, vízzel, fo- 50 lyékony szénhidrogénnel és/vagy dialkil-szulfoxiddal, továbbá adott esetben egy vagy több hagyományos segédanyaggal, előnyösen felületaktív anyaggal - célszerűen egy alkil-benzol-szulfonáttal vagy egy po 1 i oxi-etilén-szénhidrogén-éterrel - vagy kötő- 55 anyaggal - célszerűen egy vinil-polimerrel - együtt. 7
