178702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-bróm-vinkaminsav-észter-származékok előállítására
7 178702 eluáljuk). így tiszta cím szerinti vegyületet állítunk elő. Olvadáspont: 155-156 °C (éterből átkristályosítás után). IR(KBr): 1710 cm-1 (=CO), 1690 cm"1 (savamid 5 =CO). [a]p° = +44 0 (c = 1, diklórmetán). Szabadalmi igénypontok: 10 1. Eljárás racém és optikailag aktív I általános képletű 11-bróm-vinkaminsav-észterek — mely képletben Rí és Rj jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 a,) valamely II általános képletű új racém vagy optikailag aktív ll-bróm-14-oxo-E-homo-ebumánt — mely képletben R2 jelentése az előzőekben az I általános képletnél megadottal egyező - egy nitro- ?o záló szerrel, előnyösen egy tercier-alkil-nitrittel, reagáltatunk, a kapott új, racém vagy optikailag aktív III általános képletű ll-bróm-14-oxo-15-hidrcxiimino-E-homo-ebumánt — mely képletben R2 jelentése az előzőekben megadottal egyező — dezoximálásnak 25 vetjük alá, a kapott új racém vagy optikailag aktív IV általános képletű 1 l-bróm-14,15-dioxo-E-homo-eburnánt - mely képletben R2 jelentése a fent megadottal egyező - egy R, —OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben - mely képlet- 30 ben Rí jelentése az I általános képletnél megadottal egyező — egy bázissal, előnyösen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal, kezeljük, vagy a2) valamely új, racém vagy optikailag aktív III 35 általános képletű ll-bróm-14-oxo-15-hidroxiimino-E-homo-ebumánt — mely képletben R2 jelentése az előzőekben megadottal egyező —, dezoximálásnak vetünk alá, a kapott új racém vagy optikailag aktív IV általános képletű ll-bróm-14,15-dioxo-E-homo-eburnánt — mely képletben R2 jelentése a fent megadottal egyező - egy R,-OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben — mely képletben Rí jelentése az I általános képletnél megadottal egyező - egy bázissal, előnyösen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal, kezeljük, vagy a3) valamely új, racém vagy optikailag aktív IV általános képletű 1 l-bróm-14,15-dioxo-E-homo-eburnánt — mely képletben R2 jelentése a fent megadottal egyező - egy Rí -OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben — mely képletben R, jelentése az I általános képletnél megadottal egyező — egy bázissal, előnyösen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal, kezelünk. 2. Az 1. igénypont at) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az új racém vagy optikailag aktív II általános képletű 1 l-bróm-14-oxo-E-homo-eburnán — mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — nitrozálását valamilyen alkalikus szer, mint amilyenek az alkálifém-tercier-alkoholátok, jelenlétében egy, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben végeztük. 3. Az 1. igénypont ai)—a2) eljárásváltozatok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az űj, racém vagy optikailag aktív III általános képletű ll-bróm-14-oxo-15-hidroxiimino-E-homo-ebumán - mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — dezoximálását egy karbonil-vegyület jelenlétében valamilyen savban hajtjuk végre. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dezoximálást valamilyen szerves 1—4 szénatomos alkánkarbonsavban egy aromás szulfonsav jelenlétében paraformaldehiddel hajtjuk végre. 1 rajz A kiadáséit féld: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824645 — Zrínyi Nyomda, Budapest 4
